Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks: tõhusate ravimite loetelu

Lipoma

Bisfosfonaadid on oluline osa osteoporoosi ravis, kuna need vähendavad komplikatsioonide riski poole võrra. Kuid nendel ravimitel on nii eeliseid kui ka puudusi, millega peate enne ravi alustamist tutvuma..

Toimemehhanism

Bisfosfonaatide koostis sisaldab 2 fosfonaati (orgaanilisi ühendeid, mis sisaldavad fosforit). Nad seovad kaltsiumi ja tungivad luu. Kalduvus kogunema luukoesse.

Nende fondide oluline omadus on see, et need takistavad luus hävitavate ainete hävitamist, mis hoiab ära selle kahjustuse. Need pärsivad osteoklastide hävitavat toimet ja soodustavad uue luukoe moodustumisega seotud osteoblastide kasvu. Selle tagajärjel muutuvad luud tugevamaks, taastuvad kiiremini.

Klassifikatsioon

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks jagatakse kahte rühma:

  • sisaldavad lämmastikku;
  • lämmastikuvabad või lihtsad bisfosfonaadid.

Lämmastikku sisaldavad ravimid on teise ja kolmanda põlvkonna ravimid. Need on tõhusamad ja paremad kui lihtsad bisfosfonaadid. Näiteks on tylodronaatravimid efektiivsed ainult Paget'i tõve korral..

Rühma "lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid" ravimite nimed osteoporoosi raviks:

  • Zoledroonhappe vahendid. See on Zometa, Zoledronaat. Need on efektiivsed raskete progresseeruvate osteoporoosi vormide korral. Ravimitel on ka kasvajavastane toime, nad toimivad selektiivselt luukoele, on koostisega sarnased luuvõrega..
  • Ibandronaathappe ravimid. Selle rühma ravimite nimetused on Ibandronaat, Bonviva, Bondronaat. Ravimisvahendid sobivad kõige paremini naistele menopausi ajal. Need vähendavad osteoporoosi ja patoloogiliste luumurdude tõenäosust. Ravimitel on metastaasides väljendunud terapeutiline toime.
  • Naatrium alendronaadil põhinevad vahendid. Selle bisfosfonaatide rühma kõige populaarsemad ravimid on Tevanat, Strongos, Alental, Fosamax, Ostalon. Nad taastavad luustruktuuri ja normaliseerivad ainevahetusprotsesse, sobivad meestele ja naistele. Kõige tõhusam seniilse osteoporoosi, Paget'i tõve ja pahaloomulise hüperkaltseemia korral.
  • Risedronaat. Populaarsed ravimid on Actonel, Rizarteva, Risendros. Efektiivne osteiidi deformeerimisel.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Raviks ette nähtud ravimid valitakse patsiendile individuaalselt.

Osteoporoosi lihtsate bisfosfonaatide klassi kuuluvate ravimite loetelu:

Toimeaine võib olla tiludroonhape, ethidronaat või klodronaat. Ravimid on efektiivsed hüperkaltseemia, osteolüüsi, neerude oksalaatkivide, Paget'i tõve korral. Need takistavad luu metastaase rinnavähi korral.

Zolendronaat

Tööriist on saadaval süstelahuste kujul. Seda on mugav kasutada, nii et seda tutvustatakse kord aastas.

Näidustused on osteoporoos ja Paget'i tõbi. Te ei saa ravimit kasutada individuaalse tundlikkuse ja neerufunktsiooni kahjustusega, samuti B-hepatiidi ja rasedusega.

Bondronaat

Ravim on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Toimeaine on ibandroonhape. Peate jooma 1 tableti tühja kõhuga või tegema ühe süsti üks kord kuus.

Lahuse kasutamisel manustatakse ravimit veenisiseselt 15 minutit.

Alendroonhape

Saadaval tableti kujul. Alendroonhape on üks võimsamaid lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate. Selle analoogid on Alendra, Ostalon, Ostemax ja Londromaks.

On vaja võtta tablett tühja kõhuga 30 minutiga. enne sööki üks kord nädalas. Peate ravimit jooma samal päeval, ärge jätke võtmist vahele.

Ravimitest tuleb loobuda individuaalse talumatuse, raske neerupuudulikkuse ja madala kaltsiumisisalduse korral veres.

Klodroonhape

Analoogid on Klobir, Sindronai, Bonefos. Näidustused:

  • osteoporoos;
  • vähirakkude põhjustatud luude hävitamine;
  • luumetastaaside ennetamine;
  • onkoloogiast põhjustatud hüperkaltseemia.

On 2 vabastamisvormi - tabletid ja infusioonilahus.

Naatriumetindronaat

Ravim kuulub lihtsate bisfosfonaatide rühma. Analoogid - Pleostat ja Xidiphone. Kasutamisnäidud on osteoporoos, Paget'i tõbi, samuti onkoloogia või oksalaatne neerukivide põhjustatud hüperkaltseemia.

Naatriumetindronaat on heaks kiidetud alla 3-aastastele lastele.


Koos raviga tuleks võtta D-vitamiini, kaltsiumi ja magneesiumi. Raviskeem sõltub patsiendi vanusest ja haiguse tõsidusest. Kursus on 2-3 kuud. Seda saab korrata pärast 1-2-kuulist pausi.

Klondronaat

Toimeaine on dinaatriumkloodronaat. Ravim on saadaval kapslite ja lahuste kujul. Näidustused:

  • luumetastaaside või hulgimüeloomi põhjustatud osteolüüs;
  • hüperkaltseemia, mis ilmneb luumetastaaside või luu pahaloomulise kasvaja tagajärjel.

Annuse määrab arst. Ravikuur ei ole pikem kui 10 päeva.

Tiludronaat

Saadaval tableti kujul. Sobib osteoporoosi ja deformeeruva osteodüstroofia raviks. Raviskeem on 1 tablett 2 tundi enne või pärast sööki. Ravikuur on 3 kuud, siis peate kuue kuu jooksul pausi tegema.

Naatrium ibandronaat

Ravimi muud nimetused on Ibandroonhape, Bonviva, Boniva ja Bondronaat. Kõige sagedamini määratakse ravim menopausi ajal esineva osteoporoosi ennetamiseks ja raviks.

See on efektiivne tuumoriprotsessidest tingitud luumetastaaside ja kaltsiumivaeguse korral, sobib luude tugevdamiseks ja luumurdude ennetamiseks..

Ravim on saadaval tablettide ja intravenoossete süstelahuste kujul.

Kuidas võtta?

Osteoporoosi korral tuleb bisfosfonaate võtta ainult tühja kõhuga 30 minutit. enne sööki. Tabletti ei saa närida, see tuleb tervelt alla neelata. Vastasel juhul võivad suuõõnes tekkida haavandid..

Pärast tabletivormi võtmist on vaja vähemalt tund aega vertikaalses asendis asuda. See vähendab negatiivset mõju seedetraktile, vähendab haavandite tõenäosust.

1,5 tundi enne või pärast ravimi kasutamist ei tohi süüa piimatooteid ja kaltsiumi sisaldavaid tooteid. Sarnane keeld kehtib ka magneesiumi- ja rauapreparaatide kohta..

Lihtsaid bisfosfonaate tuleb võtta koos kaltsiumi ja D-vitamiiniga. Nende ravimite samaaegse alkoholi tarvitamine on vastuvõetamatu.

Bisfosfonaatidega ravi ajal on oluline juua palju vett, peate jooma tablette suure koguse vedelikuga (200–400 ml)..

Teraapia ajal on vaja jälgida neerude tööd, samuti jälgida kaltsiumi taset veres. Ärge mingil juhul ületage arsti määratud annust. Vastasel juhul võivad need olla pöördumatud..

Kõrvalmõjud

Vaatamata kõrgele efektiivsusele on bisfosfonaatidel osteoporoosi ravis palju kõrvaltoimeid. Pikaajalise ravi taustal võivad ilmneda sellised soovimatud ilmingud:

  • allergilised reaktsioonid urtikaaria, nahalööbe või anafülaktilise šoki kujul;
  • peavalu ja lihasvalu;
  • nõrkus ja unisus;
  • nägemisteravuse vähenemine, silmavalu, konjunktiviit;
  • ägedate hingamisteede viirusnakkuste sümptomid (palavik, külmavärinad, palavik);
  • kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus;
  • puusaluumurd;
  • hüpokaltseemia (eriti intravenoossete ravimite korral);
  • lõualuu osteonekroos (lämmastikku sisaldavate ravimite ravis).

Teiste rühmade ravimite kasutamisel võivad kõrvaltoimed süveneda. Näiteks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel on koormus seedekulglale, aheldiureetikumide ravis on kõrge hüpokaltseemia ning aminoglükosiididega ravi ajal tugevneb neerude toksiline kahjustus..

Kasutamise vastunäidustused on maohaavand või kaksteistsõrmiksoole haavand, kardiovaskulaarsüsteemi raske patoloogia. Suhteline vastunäidustus on neerupuudulikkus.

Eelised ja puudused

Bisfosfanaadid on efektiivsed isegi kaugelearenenud osteoporoosi korral, kui tekivad patoloogilised murrud. Neil on mitmeid eeliseid:

  • säilitavad kaltsiumi luudes ja aitavad kaasa selle imendumisele;
  • on valuvaigistav ja kasvajavastane toime;
  • vältida pahaloomuliste rakkude sulandumist luustruktuuridega;
  • pärsivad luumetastaaside teket.

Bisfosfonaatpreparaatide oluline eelis osteoporoosi korral on see, et ravitoime püsib 10 aastat. Nad tegutsevad kiiresti. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1 tund pärast manustamist. Samuti on ravimid suhteliselt ohutud..

Puuduste hulgas võib eristada järgmisi puudusi:

  • ravi kestus - luumurdude ravikuur võib olla 2 kuni 5 aastat;
  • vajadus võtta ravimit rangelt tühja kõhuga;
  • madal biosaadavus.

See on ebamugavus, kui patsiendid kalduvad arsti määratud raviskeemist kõrvale, põhjustades kõrvaltoimeid.

Analoogid

Nende fondide analooge ei eksisteeri, kuna bisfosfonaadid on looduslike ainete - pürofosfaatide asendajad.

Neid ravimeid on palju nimetusi, kuid kõiki neid väljastatakse ainult retsepti alusel. Ravi režiimi on vaja rangelt järgida, siis saate kõige selgema terapeutilise efekti ja minimeerida kõrvaltoimed.

Bisfosfonaadid luumetastaaside jaoks

Luukoe patoloogia vähihaigetel hõlmab luukoe kadumist vähivastase ravimiravi (osteoporoos) taustal ja luumetastaase tavalises kasvajaprotsessis.

Luukoe patoloogia vähihaigetel hõlmab luukoe kadumist vähivastase ravimiravi (osteoporoos) taustal ja luumetastaase tavalises kasvajaprotsessis. Üle 1,5 miljoni pahaloomulise kasvajaga patsiendil on luudes metastaasid luudes ja aastas sureb kuni 500 tuhat inimest. Kõige sagedamini mõjutavad luid kasvajad, näiteks rinnavähk ja eesnäärmevähk - 75% patsientidest, mitteväikerakk-kopsuvähk, 40% patsientidest, samuti kilpnäärme, põie, neeru, mitte-Hodgkini lümfoomi ja hulgimüeloomi vähk..

Luukahjustus halvendab märkimisväärselt vähihaigete elukvaliteeti ja vähendab nende ellujäämist.

Lisaks nõuab luumetastaasidega patsientide ravi märkimisväärseid majanduskulusid..

Tavaliselt eristatakse mitut tüüpi luumetastaase:

• osteolüütiline (ülekaalus osteolüüs);

• osteoblastiline (mida iseloomustavad sklerootilised nähtused);

• segatud (osteolüüs ja sklerootilised muutused esinevad võrdselt).

Biopsiamaterjali uuring näitas, et pole ainult osteolüütilisi ega osteoblastilisi koldeid, kuna luu resorptsiooni ja taastamise protsessid kulgevad erineva intensiivsusega mõlemat tüüpi koldeid.

Metastaatiliste luukahjustuste diagnoosimiseks kasutatakse osteostsintigraafiat (luustiku radioisotoopse skaneerimine), R-graafiat, CT ja MRI.

• Osteostsintigraafia on rutiinne skriinimismeetod kogu luustiku metastaaside diagnoosimiseks, mis võimaldab luumetastaase tuvastada 59% juhtudest juba ammu enne muutusi röntgenograafias. Sellel meetodil on kõrge tundlikkus ja madal spetsiifilisus (tehneetsium Tc 99t radioaktiivne isotoop on osteoblastilise aktiivsuse ja suurenenud verevoolu marker). Lüütiliste fookuste korral on võimalikud valenegatiivsed tulemused, kuna radioaktiivse märgise jaoks pole substraati - suurenenud verevool, osteoidide moodustumine ja nende suurenenud mineraliseerumine. Radiofarmatseutiliste ravimite hüperfikseerimise fookused nõuavad kohustuslikku kinnitust R-graphy, CT, MRI abil.

• R-grafiiti kasutatakse luumetastaaside (radiofarmatseutiliste ravimite suurema fikseerimise fookused) tuvastamiseks ja uimastiravi tõhususe hindamiseks. Meetod on tundlik lüütiliste ja osteoblastiliste fookuste suhtes. Märgiti, et umbes 50% lahkamisandmetega kinnitatud luumetastaasidest ei määratud R-grammides.

Valenegatiivsete tulemuste põhjused võivad olla selle meetodi kasutamine.
R-negatiivses faasis; kuni 30% luude mineraalse koostise kadu uurimise ajal; massiivne luuüdi kahjustus.

• CT on peamine meetod luumetastaaside täpseks diagnoosimiseks. Selle meetodi puuduseks on patsiendi kiirguskoormus ja joodi sisaldava kontrastaine suurte annuste kasutamine.

• MRI - täpne ja ülitundlik meetod luude R-negatiivsete ja minimaalsete fookuste tuvastamiseks; saab kasutada ravi efektiivsuse hindamiseks. Piirangud MRT ajal: patsiendil on metalli sisaldavad struktuurid (südamestimulaatorid, kuulmisproteesid ja stimulandid, metallproteesid, kunstlikud südameventiilid jne).

Osteoporoosi diagnoosimine kahetasemelise röntgen-densitomeetria abil.

2. KLIINILINE PILT

Metastaatiline luukahjustus võib olla asümptomaatiline, kuid sageli kaasnevad sellega iseloomulikud sümptomid:

• valu ilmnemine või tugevnemine;

• patoloogilised luumurrud, sealhulgas kehade kokkusurumismurrud
selgroolülid;

• seljaaju kokkusurumine (luufragmendid);

• vajadus palliatiivse kirurgia või kiiritusravi järele;

Need tüsistused põhjustavad patsientide elukvaliteedi halvenemist, takistavad spetsiifilise kasvajavastase ravi jätkamist ja võivad kahjustada ellujäämist..

2.2. Laborinäitajad

Hüperkaltseemia tähendab kaltsiumi taseme tõusu> VGN, mis on 2,6 mmol / L. Sõltuvalt kaltsiumitasemest eristatakse kolme hüperkaltseemia kraadi:

• kerge: 2,6-3,0 mmol / l;

• keskmine: 3,0-3,38 mmol / l;

• väljendatud:> 3,38 mmol / l.

Hüperkaltseemia esineb vähihaigetel, kellel on haiguse tavalised vormid (kuni 10%); kaltsiumi tasemel> 3,0–3,2 mmol / L on see eluohtlik seisund, kuna see võib viia neerufunktsiooni kahjustumiseni kuni neerupuudulikkuseni (polüuuria, iiveldus / oksendamine, GFR langus, elektrolüütide häired, progresseeruv dehüdratsioon),
kuni kooma ja südame kollapsini). See seisund nõuab intensiivse infusioonravi erakorralist alustamist üldise seisundi, vereseerumi elektrolüütide taseme ja uriini väljundi kontrolli all. Pahaloomuliste kasvajate hüperkaltseemia ravi peamised põhimõtted on rehüdratsioon, mis soodustab kaltsiumi eritumist uriiniga, kortikosteroidide manustamine ja antiresorptiivne ravi erinevate OMA-dega (bisfosfonaadid, denosumab, kaltsitoniin).

Osteoporoos on luustiku süsteemne progresseeruv metaboolne haigus, mida iseloomustab luu mineraalse tiheduse vähenemine, kahjustunud mikroarhiitektoonika, suurenenud luude haprus ja selle tagajärjel suurenev luumurdude oht. Riskifaktoriteks on vanus> 65 aastat, luumurdude kerge traumaatiline ajalugu, kortikosteroidide võtmine, suitsetamine jne. Vähihaigetel võib osteoporoosi teket ja arengut soodustada kasvajavastane ravi, mis vähendab suguhormoonide taset veres: munasarjade supressioon (sõltumata saavutamisviisist), eriti varakult ja pöördumatu menopaus, samuti aromataasi inhibiitorite pikaajaline kasutamine adjuvandina GT rinnavähi korral, eesnäärmevähi korral - hormoonide puuduse ravi.

OMA (bisfosfonaadid, denosumab) kasutatakse ka osteoporoosi ja sellega seotud tüsistuste ennetamiseks ja raviks..

OMA kasutamine koos spetsiifilise kasvajavastase ravi ja muude säilitusravi meetoditega on osa multidistsiplinaarsest lähenemisviisist konkreetse luusüsteemi patoloogiaga vähihaigete raviks..

3.1.1. Bisfosfonaatide üldised omadused

Bisfosfonaadid on endogeense luumaatriksi pürofosfaadi analoogid, milles hapnikuaatom on asendatud süsinikuaatomiga, mis on vajalik hüdroksüapatiidi sidumiseks. Need toimivad osteoklastide tasemel, häirides nende ainevahetust, kasvajarakkude adhesiooni luu maatriksiga, pärssides nende migratsiooni ja sissetungi, samuti angiogeneesi; aktiveerida osteoklastide loomulik surm (apoptoos).

Bisfosfonaatide põhiklasse on kaks:

• ei sisalda lämmastikku (etidroonhape, klodroonhape);

• lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid (alendroon, ibandroon, pamidroon, zoledroonhape)

Intravenoosseks ja suukaudseks manustamiseks on olemas bisfosfonaatide ravimvormid. Rinnavähi metastaasidega luudes on tõestatud, et zoledroon-, pamidroon- ja ibandroonhappe parenteraalsete ravimvormide eelis võrreldes suukaudsete ravimitega vähendab luustiku komplikatsioonide riski.

Peamised ravimvormides / ravimvormides esinevad kõrvaltoimed hõlmavad ägedaid reaktsioone (gripilaadne sündroom, artralgia või müalgia) ja hilinenud tüsistusi (hüpokaltseemia, hüpofosfateemia).

Neerupuudulikkus, mis sageli sõltub ravimi annusest ja kestusest, võib olla nii äge kui ka krooniline. Lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide üks tõsiseid tüsistusi on alalõualuu osteonekroos, mida täheldatakse enamasti zoledroonhappega ravi ajal ja sõltuvalt selle kumulatiivsest annusest.

Suukaudseid ravimeid iseloomustab vähene imendumine seedetraktis (0,5–4%), kõhulahtisus, ösofagiit, iiveldus.

Kaudse võrdluse kohaselt on zoledroonhappel bisfosfonaatide hulgas suurim aktiivsus..

Kõrvaltoimete esinemissageduse vähendamiseks tuleb enne bisfosfonaatide kasutamist kindlaks teha kaltsiumi ja kreatiniini sisaldus vereseerumis, vajadusel enne ravimi manustamist hüdratatsiooni teha (500–1000 ml 0,9% NaCl lahust)..

Vajalik on ka hambaarsti konsultatsioon ja suuõõne kanalisatsioon..

Praegu on bisfosfonaadid lisatud luumetastaaside ja osteoporoosi, aga ka mitmesuguste pahaloomuliste kasvajate hüperkaltseemia ravimise standardisse. Bisfosfonaatide määramise näidustused on järgmised:

• osteolüütilised, osteoblastilised ja segatud luumetastaasid;

• menopausijärgse ja uimasti osteoporoosi ennetamine ja ravi (sealhulgas rinnavähiga patsientidel, kes saavad aromaataasi inhibiitoritega adjuvanti HT).

Vastunäidustused (tavalised bisfosfonaatide puhul):

• ülitundlikkus ravimi suhtes;

• teiste OMA (bisfosfonaadid, denosumab) samaaegne manustamine;

• raske neerukahjustus: kui kreatiniini kliirens on 3 mmol / l), manustatakse üks kord 4 mg ibandroonhapet.

Kõige tõhusamad bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Osteoporoosi raviks on valitud ravimid bisfosfonaadid, need on ette nähtud haiguse peamiseks raviks. Need on seotud ravimitega, mis võivad aeglustada ja isegi peatada luukadu, mida on korduvalt tõestatud rahvusvahelistes kliinilistes uuringutes. Lisaks võib bisfosfonaatide kasutamine patoloogiate korral, millega kaasnevad rabedad luud, luumurdude riski märkimisväärselt vähendada..

Miks on bisfosfonaadid ette nähtud osteoporoosi raviks

Osteoporoosi raviks on ette nähtud bisfosfonaatide rühma kuuluvad ravimid, kuna neil on sellised võimed:

  • kogunevad valikuliselt luudesse peamiselt nende hävitamise piirkonnas;
  • nad imenduvad osteoklastide poolt ja pärsivad nende aktiivsust seestpoolt - häirivad ainevahetust, adhesiooni luukoega, kiirendavad surma, takistavad uute moodustumist ja küpsemist;
  • kaitsta osteoblaste kortisooli ja glükokortikoidide hävitamise eest (hüdrokortisoon, deksametasoon, prednisoloon ja nende analoogid);
  • jäävad luudesse isegi ravi lõpus.

Mineraaltiheduse luukao peamine mehhanism on osteoklastideks kutsutud rakkude resorptsioon (hävitamine). Sel juhul on osteoblastide poolt häiritud osteosünteesi vastupidine protsess (uue luu maatriksi moodustumine). Selle tagajärjel muutuvad luud hapraks, keskmise või nõrga intensiivsusega kokkupuutel kergesti purunevad. Bisfosfonaadid võivad pärssida kõiki neid protsesse..

Soovitame lugeda lõualuu osteoporoosi käsitlevat artiklit. Sellest saate teada, mida tähendab lõualuu luu hõrenemine ja mis seda ohustab, patoloogia tüübid ja sümptomid, hambaravis osteoporoosi diagnoosimine, mida ei ravita. Ja siin on rohkem osteoporoosi süste.

Mis on bisfosfonaadid

Inimkeha luustruktuure uuendatakse pidevalt, samal ajal kui kahte tüüpi rakud toetavad eneseregulatsiooni. Osteoblastid (tõlgitud kreeka keelest kui idu, võrse) on uued luurakud, mida leidub kahjustatud ja taastatud piirkondades. Osteoblastid on kaetud noore areneva luu pideva kihiga.

Osteoklastid eemaldavad luurakud, lahustades mineraalse komponendi ja lagundades kollageeni. Tavaliselt reguleerib osteoklastide arvu nende enesehävitamine, kuid kehas esinevate erinevate ebaõnnestumiste korral häiritakse ja aeglustub homöostaas - selle tagajärjel hakkavad osteoklastid prevaleerima osteoblastide üle.

Bisfosfaatide toime on suunatud homöostaasi stabiliseerimisele (eneseregulatsioon) ja normaalse taastumise ja hävitamise suhte taastamisele. Allaneelamisel toimivad need ravimid kaltsiumi metabolismi looduslike regulaatorite struktuurianaloogina ja aitavad kaasa kaltsiumi säilimisele rakkudes. Lisaks on bisfosfonaatide ja kaltsiumi keemiliste reaktsioonide tulemusel takistatud kaltsiumsoolade ladestumine liigestesse ja pehmetesse kudedesse..

Pärast ravimi võtmist seostuvad toimeaine molekulid kaltsiumiioonidega ja tungivad luukoesse, kus need kogunevad. Selle tulemusel pärsitakse osteoklastide aktiivsust ja normaliseeritakse homöostaas - tänu sellele säilib luude mineraalne tihedus ja nende võime ise paraneda.

Viide: XIX sajandil kuulus bisfosfonaatide hulka õli-, masina- ja tekstiilitööstus, põllumajanduses mängisid nad apelsiniistanduste niisutamisel veepehmendajate rolli. Esimene BP bioloogiliste omaduste kirjeldus avaldati 1968. aastal, kuid tõeline huvi selle grupi rahaliste vahendite vastu tekkis umbes 20 aastat tagasi seoses aktiivse osteopeenia ravi otsinguga.

Näidustused bisfosfonaatide kasutamiseks osteoporoosi raviks

Osteoporoosi peamiseks tunnuseks on T-indeksi langus densitomeetriliselt -2,5-ni ja alla selle. Patsientide grupp, kellele soovitatakse määrata bisfosfonaate osteoporoosi raviks ja ennetamiseks, hõlmab ka:

  • postmenopausis naised (viimasest menstruatsioonist on möödunud aasta või rohkem), üle 50-aastased mehed, kui teisene protsess on välistatud;
  • puusaliigese või selgroolüli murdunud patsiendid;
  • patsientidel, kui nende T-indeks on vahemikus -1 kuni -2,5, kuid on olemas tüüpiliste luumurdude tunnuseid või nende esinemise kõrge risk (näiteks voodirežiim või hormoonid).

Endokrinoloogiaekspert

On tõestatud, et zolendronaadi kasutuselevõtmine annuses 5 mg üks kord kahe aasta jooksul võib olla menopausijärgsete patsientide jaoks omamoodi luu hävitamise vaktsiin..

Näidustused

  • Selle uimastite rühma määramise peamised näidustused:
  • osteoporoos;
  • deformeeriv osteoos (osteiit);
  • kõrvalkilpnäärme esmased patoloogiad, mille korral vere kaltsiumitase tõuseb ja stimuleeritakse hormoonide tootmist, mis reguleerivad kaltsiumi-fosfori metabolismi;
  • kollageeni puudumine, põhjustades luude suurenenud haprust ja haprust (ebatäiuslik osteogenees);
  • muud haigused, millega kaasneb kiire luukaotus (sealhulgas patsiendid, kellel on kõrge risk osteoporoosi tekkeks).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis juhtudel, kui traditsiooniline östrogeenravi on vastunäidustatud. Vaatamata asjaolule, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil luukoele sarnane mõju: nad aeglustavad katlakivi eemaldamise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate saab kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest kaasatakse selle rühma ravimid patsientide raviskeemi, kellel on hulgimüeloomid, mis tulenevad plasma luuüdi rakkude talitlushäiretest (plasmavähk). Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaasides õigustatud, kuid tõhusa annuse valimisel tuleb arvestada, et sellistel patsientidel on suurenenud lõualuu osteonekroosi oht.

Bisfosfonaatidega ravimise eeldatavad tulemused osteoporoosi ravis

On läbi viidud uuringud bisfosfonaatide efektiivsuse kohta erinevates osteoporoosi vormides, mille tulemusel on tõestatud, et ravi viib luude hävimise ärahoidmiseni, nende tiheduse suurenemiseni ja luumurdude tõenäosuse vähenemiseni..

Postmenopausis

Pärast luu menopausi pärast östrogeeni puudust võib hävitamise protsessi kiirendada ja / või uue ehitamist aeglustada. Tihe luukoe hõreneb, urbse aine seinad imenduvad.

Bisfosfonaatide vastuvõtt taastab resorptsiooni ja luukoe moodustumise tasakaalu ning vähendab selgroo ja reieluu ohtlike luumurdude tõenäosust peaaegu poole võrra. Selle efekti saab pärast 3-aastast kasutamist. Tõestas ravimite kasutamise ohutust 10 aastat.


Lülisamba murdude absoluutne risk platseeborühmas ja ravi osteoporoosi raviks mõeldud erinevate ravimite uuringutes

Osteoporoos meestel

Kõige sagedamini toimub luutiheduse langus 50 aasta pärast või neerude, kopsude, soolte, endokriinsüsteemi haiguste taustal. Enne ravi alustamist on oluline välistada tausthaigused või viia läbi nende kompleksne ravi..

Uuringute ebapiisava arvu tõttu soovitatakse ainult kolme toimeainet - zoledronaati, alendronaati ja risedronaati. Nad on tõestanud oma tõhusust primaarsete ja korduvate puusamurdude ennetamisel ning puude kujunemisel pärast neid..

Glükokortikoid

Ilmub patsientidel, kes peavad hormoone võtma pika aja jooksul (tavaliselt alates 2,5 kuust). Nende luukoed kaotavad oma tugevuse isegi enne mineraalide hulga vähenemist. Glükokortikoidid vähendavad hoonerakkude eluiga ja suurendavad luu hävitajate aktiivsust.

Bisfosfonaatidel on nii profülaktiline kui ka terapeutiline toime. On oluline, et neid saaks manustada intravenoosselt ja need takistavad mao, söögitoru erosiooni ja haavandite teket, mis võivad olla seotud hormoonide tarbimisega. Neid ravimeid on soovitatav kasutada kogu glükokortikoidravi vältel.

Kasutusjuhend

Oluline on teada, et osteoporoosi raviks bisfosfonaate määrab ainult arst, ise ravimine on sel juhul vastuvõetamatu ja võib põhjustada tervisele korvamatut kahju. BP-d moodustavad raviained võivad põhjustada kõrvaltoimeid, seetõttu tuleb neid õigesti võtta.


Zoledroonhape on ülitõhus aine, mis mõjutab valikuliselt luid. Ainult 1 süst aastas on luude depressiooni aeglustamiseks piisav. Lisaks on zoledroonhappel suhteliselt lühike kõrvaltoimete loetelu.

Ravimeid võetakse hommikul tühja kõhuga, ilma hammustamiseta, ilma närimiseta ja piisava koguse tavalise veega joomiseta. Kohv, puuviljamahlad ja piimajoogid vähendavad ravimite tõhusust peaaegu poole võrra. Pärast tablettide võtmist on vähemalt tund aega vaja hoida püstises asendis, et vältida traumeerivat mõju söögitoru ja mao limaskestadele.

Paralleelselt bisfosfonaatidega on soovitatav võtta kaltsiumi ja / või D-vitamiini, kuid siiski peate meeles pidama 2-3-tunnise intervalli erinevate ravimite võtmise vahel. BP intravenoosne manustamine viiakse läbi aeglaselt, tilkumismeetodi abil mitu tundi. Liiga kiire manustamine võib põhjustada ägedat neerupuudulikkust, mis on eriti ohtlik hüperkaltseemia vastu..

Mida tuleks enne ravimi väljakirjutamist arvestada

Bisfosfonaatidel on vastunäidustused, seetõttu tuleb patsiente uurida selliste haiguste esinemise suhtes:

  • vähenenud neerude filtreerimiskiirus alla 35 ml minutis;
  • individuaalne sallimatus;
  • peptiline haavand (võib kasutada intravenoosseid vorme);
  • kaltsiumi ja D-vitamiini puudus veres (kuni normaalsete väärtuste taastamiseni) - preparaadid nende sisaldusega määratakse vähemalt 2 nädalat enne bisfosfonaate;
  • rasedus (kohustuslik test enne kasutamist ja rasestumisvastased vahendid ravi ajal);
  • äge põletik suus või lõualuu.

Äge põletik lõualuu piirkonnas

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide kasutamise vastunäidustused on:

  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • seedetrakti haiguste ägenemine;
  • neerupuudulikkus;
  • individuaalne sallimatus.


Ibandronate-Teva suudab vähendada luukoe hävimise määra reproduktiivse vanuse tasemele. Eriti soovitatav postmenopausis naistele

Isegi annustamisrežiimi ja annustamisskeemi järgimisel võivad ilmneda ravimite kõrvaltoimed. Kõige sagedamini märgitakse järgmist:

  • gastriit ja mao veritsus, valu maos ja düspeptilised sümptomid (kõhupuhitus, kõhukinnisus);
  • perioodilised liigese-, lihas- ja peavalud;
  • hüpokaltseemia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • pikaajalisel kasutamisel neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus.

Kõige raskemad tagajärjed on virvendus (südame rütmi desünkroniseerimine), lõualuu osteonekroos ja puusa alamurru. Selliste tüsistuste riski vähendatakse põhjalikult läbi viidud läbimõeldud terapeutilise skeemi abil märkimisväärselt.

Tähtis: ravi ajal on vaja regulaarselt teha teste, et hinnata ravi efektiivsust ja jälgida patsiendi seisundit. Laboratoorsete parameetrite jälgimist teostatakse kogu terapeutilise ravikuuri jooksul, mis võib olla mitu aastat.

Ravi omadused

Üks osteoporoosi ravimite kasutamise probleeme on pikk ravikuur. Kui ravimeid tuleb võtta aastaid ja patsient ei tunne muutuste märke, kuna haiguse ilmseid sümptomeid pole, lõpetavad paljud inimesed ravi üksi.

Selleks loodi intravenoossed ravimid, kasutusele võttes üks kord aastas (Aklast), kvartalis (Bonviva)..

Enamiku ravimite kasutamise kestus on 3–5 aastat, pärast mida jätkavad patsiendid kuue kuu jooksul ainult kaltsiumi ja D3-vitamiini kasutamist. Kogu kursuse vältel ja selle lõpus iga 9-12 kuu tagant tehakse osteoporoosi markerite densitomeetriat ja vereanalüüse. Tulemuste põhjal järeldab ortopeediline kirurg, et ravi pikendamine on vajalik..


Luu densitomeetria protseduur

Ravimite ühilduvus

Ravimi koostoimega seotud omadused on järgmised:

  • koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suurendab BP ärritavat toimet seedetrakti limaskestale;
  • BP ja silmuse diureetikumide kombinatsioon suurendab märkimisväärselt hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia riski - organismis on järsult langenud kaltsiumi ja magneesiumi sisaldus;
  • aminoglükosiidide antibakteriaalsed ained suurendavad bisfosfonaatide toksilist toimet neerudele.


Astasti ravimi toimeaine on zoledroonhape, mis peatab luude hävitamise ja stimuleerib osteoblastide teket

Parimad osteoporoosi bisfosfonaadid turul

Osteoporoosi ravis on kõige tõhusamad molekulis lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid, mille hulka kuuluvad: zoledronaat, alendronaat, ibandronaat ja risedronaat. Klondroonhape (Bonefos) ja pamidronic (Pamired) on lämmastikuvabad ravimid, neid kasutatakse kasvajaprotsessides.

Zoledronaat (Aklast, Zometa)

Sellel on kõrge terapeutiline aktiivsus osteoporoosi korral. Omab tugevat luu resorptsiooni pärssivat toimet, hoiab ära luumurdude teket. Pikaajalise kasutamise korral ei riku uue luukoe moodustumist ja selle mineraliseerumist, mis eristab seda alendronaadist ja risedronaadist. Seda manustatakse ainult intravenoosselt, mitte rohkem kui 1 kord aastas.

Järgige kindlasti dieeti, milles on piisavas koguses kaltsiumi ja D-vitamiini, ja / ja võtke neid tableti kujul, kuni vere normaalne tase on saavutatud. Selline ettevalmistamine on ette nähtud kuu enne süstimist ja jätkub tulevikus pidevalt.

Alendronaat (Alendra, Fosamax)

See parandab kaltsiumi metabolismi, hoiab ära katkematu luu hävimise, stimuleerib luukoe moodustumist. Soovitatav seniilse ja menopausijärgse osteoporoosi korral lülisamba ja reieluumurdude riski vähendamiseks.

Alendronaadi kasutamisel on soovitatav:

  • juua terve tablett 200 ml joogiveega (mitte mineraalvett);
  • ärge kombineerige teiste ravimitega (intervall vähemalt tund);
  • vali üks päev nädalas ja ärge muutke seda ravi ajal;
  • pärast võtmist ärge sööge, jooge ja ärge võtke pool tundi horisontaalasendis.

Ibandronaat (Bonviva, ibandroonhape)

Sellel on selektiivne toime osteoklastidele ja see ei muuda uue luukoe moodustumise protsessi. Kasutatakse luu osteoporoosi ja kasvaja metastaaside korral. Tõhus mineraalainete tiheduse esmasel vähendamisel eakatel patsientidel ja hormonaalse tasakaalustamatusega seotud sekundaarsete kahjustuste vähendamisel.

150 mg tablett on ette nähtud üks kord kuus. Vastuvõtt peaks olema kavandatud kindlaks kuupäevaks. Optimaalne aeg on hommik, kohe pärast öist und. Eeltingimus on see, et viimane söögikord peaks olema hiljemalt 6 tundi enne kasutamist ja siis ei saa te tundi süüa ega juua (puhas vesi on lubatud). Intravenoosne süst tehakse üks kord kolme kuu jooksul.

Tüübid ja klassifikatsioon

Ravimeid valmistatakse kahe PO3 fosfonaadi baasil ja neid saab täiendada lämmastikuaatomitega. Nad toimivad erineval viisil, kuid sama tulemusega - osteoklastide rakkude hävitamine. Lämmastikuvabad bisfosfonaadid on esimese põlvkonna ravimid, hiljem hakkasid vabanema lämmastikku sisaldavad ravimid. Kaasaegsed ravimid põhinevad ibandroon- ja zoledroonhapetel, kuid pole veel laialt levinud.

Esimese põlvkonna lämmastikuvabade ravimite loendisse on lisatud järgmised ravimid:

  • Tiludronaat (Skelid);
  • Naatriumetridronaat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Klodronaat (Clobir, Lodronaat, Sindronaat, Bonefos).


Osteoporoos võib olla iseseisev haigus või areneda teiste patoloogiate taustal, kuid sellega kaasneb alati luukoe harvaesinev toime ja selle hapruse suurenemine

Praegu kasutatakse osteoporoosi korral kõige sagedamini lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate:

  • Zoledroonhape - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandroonhape - Ibandronaat, Bondronaat, Bonviva;
  • Alendroonhape - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Bisfosfonaatidega osteoporoosi eduka ravi võti on õigeaegne algus, kuna haiguse ennetamine on alati lihtsam kui ravi. Sellepärast omistatakse osteoporoosi ja luumurdude tekke kõrge riskiga patsientide ennetavale läbivaatusele ja BF-i määramisele oluline roll..

Võimalikud tüsistused manustamise ajal ja pärast seda

Narkootikume kasutatakse ainult arsti soovitusel ja tema kontrolli all, eriti intravenoosse manustamise korral. Patsiendid peavad rangelt jälgima annust ja manustamisaega, tablettide ja toidu vahelist intervalli ei tohiks rikkuda. Ainult sel juhul saab vähendada teraapia komplikatsioonide riski.

Võimalikud tagajärjed on järgmised:

  • neerukahjustus - enne intravenoosset manustamist peate sööma 3 tundi ja olema 0,5 ml joogivett. See kogus joob aeglaselt pool tundi enne süstimist;
  • kaltsiumi kiirendatud eemaldamine - nõuab selle sisalduse jälgimist veres vähemalt 1 kord kuus;
  • Kodade virvendus - enne ravi alustamist tuleb konsulteerida kardioloogi, EKG-ga kardiovaskulaarsete haiguste esinemisel ja eakate patsientide osas;
  • gripilaadne sündroom koos intravenoosse manustamisega, harvemini tablettidega. Kõige sagedamini avaldub see esmakordsel kasutamisel, ennetamiseks või raviks on ette nähtud paratsetamool.

Sellised kõrvaltoimed on vähem levinud:

  • punaste vereliblede, trombotsüütide, valgete vereliblede arvu vähenemine veres;
  • peavalu;
  • valu tundlikkuse vähenemine või suurenemine, temperatuuri ärritajad;
  • pearinglus;
  • käe raputamine;
  • unehäired;
  • ärevus;
  • nägemisteravuse vähenemine;
  • kõhuvalu, iiveldus;
  • suukuivus, stomatiit;
  • isu puudumine, ebameeldiv järelmaitse suus, maitse muutus;
  • õhupuudus, köha;
  • nahalööbed, sügelus, higistamine;
  • vererõhu muutus - hüpotensioon või hüpertensioon;
  • aeglane pulss;
  • valud, luude ja liigeste valud, liigutuste jäikus, lihasspasmid;
  • üldine nõrkus;
  • valgu ja vere välimus uriinis, karbamiidi ja vere kreatiniini sisalduse suurenemine.

Vabastamise nimed ja vormid

Vene Föderatsioonis ametlikult registreeritud toimeainete rühma kuuluvad:

  • naatriumalendronaat;
  • zoledroonhape;
  • naatrium ibandronaat;
  • risedroonhape.

Ravimid kuuluvad lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide teise ja kolmandasse põlvkonda. Esimene neist on lämmastikuvaba põlvkond:

Meditsiiniliseks kasutamiseks on ravimeid saadaval erineval kujul:

  • süstelahused,
  • tabletid suukaudseks manustamiseks;
  • lüofilisaat lahuse valmistamiseks.

Vahendeid eristab antiresorptiivne potentsiaal luukoe hävitavate rakkude mõjutamise erinevate viiside tõttu. Viimased arengud on suurendanud aktiivsete komponentide aktiivsust 1-10-lt 10 000-le või enam. Farmaatsiatööstus on alustanud kombineeritud preparaatide tootmist, mille koostist täiendatakse alfakaltsididooli, kolekaltsiferooliga. Seda tegevust õigustavad kogutud tõendusmaterjalid kombineeritud ravi eeliste kohta.

Ravimite maksumus

Bisfosfonaadid on väga tõhusad, kuid mõnedel neist on üsna kõrge hind..

ToimeaineRavim ja hindAnaloog ja hind
Zoledronaat rr (1 kord aastas)Aklast 17 000 rubla, 8300 UAH.Zoledroonhape 2600 rub., 680 UAH.
Alendronaat 70 mg (1 kord nädalas) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronaadi lahus üks kord kolme kuu jooksulBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Ibandroonhape 1100 UAH.
Ibandronaat tb. 1 kord kuus 3 spl.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Ibandroonhape 850 UAH.
Risedronaat üks kord nädalas 4 spl.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Kõrge hind raskendab patsientide pikaajalist ravi, eriti vanemas eas, mis moodustab peamise patsientide kategooria. Seetõttu võib arst, kui algset ravimit pole võimalik osta, soovitada selle geneerilist odavamat analoogi.

Soovitame lugeda artiklit osteopeenia ja osteoporoosi kohta. Siit saate teada erinevust osteopeenia ja osteoporoosi vahel, selle patoloogia arengu põhjuseid, samuti osteopeenia ja osteoporoosi diagnoosimist ja ravi. Ja siin on rohkem Prolia kohta osteoporoos.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks on lihtsalt vajalikud, kuna ainult nendega saab pidurdada ja isegi osteoporoosi ravida. Selles on äärmiselt oluline mitte ainult optimaalse ravimi valimine, vaid ka pika ravikuuri läbimine - sageli vähemalt kolm aastat. Kõrvaltoimete vältimiseks on oluline järgida ka kasutamissoovitusi..

Hind ja analoogid

Bisfosfonaatide maksumus võib varieeruda vahemikus 700 kuni 9000 rubla. Nii suur erinevus on tingitud ravimite koostisest ja tüübist. Lämmastikuvabad bisfosfonaadid on odavamad kui lämmastikku sisaldavad. Kõige populaarsem lämmastikuvaba ravim on Klobir, selle keskmine maksumus on 3000 rubla. Analoogid on järgmised ravimid:

Nende maksumus on pisut madalam, samal ajal kui tööpõhimõte on identne. Lämmastikku sisaldavate valmististe hulgas on Bondronat eriline nõudlus, selle maksumus on 7000 rubla. Selle analoogid on:

Valige sarnane tööriist ainult spetsialist. Vastunäidustused ja kõrvaltoimed võivad erineda, seetõttu ei soovitata ise ravida.

Kasulik video

Vaadake videot hüpofüüsi kasvajate kohta:

  • Osteoporoos ja prolia: juhised ravimiks, kuidas...
    Kuidas Prolia aitab osteoporoosi korral. Näidustused ravimitele ja vastunäidustused. Kuidas toimub osteoporoosi Prolia ravi. Mitu korda süsti teha ja kuidas Proliat manustada osteoporoosi korral. Loe rohkem
  • Vanemate naiste osteoporoosi ravi tunnused

Paljudele patsientidele on ette nähtud osteoporoosi süstid. See aitab haigust aeglustada, samuti saab raviprotsessi arsti juurde juhtida. Naiste lülisamba ja muude mõjutatud luude raviks tehtavad süstid tehakse haiglas. Loe rohkem

Puusaliigese osteoporoos: sümptomid, kraadid...

Puusaliigese osteoporoos võib esineda naistel ja meestel. Selle sümptomid avalduvad valu. See juhtub hajutatult ja sõlmeliselt. On olemas haiguse progresseerumise astmed. Ravi hõlmab võimlemist, dieeti, ravimeid ja nende tühisuse korral liigese asendamist endoproteesimisega. Loe rohkem

Osteopeenia ja osteoporoos: mis on erinevus, erinevused...

Osteopeenia ja osteoporoosi vahel on üks ühine joon - luude hävitamine. Ainult osteopeenia on algstaadium. Mis vahe neil on? Millised on kohtlemise erinevused? Loe rohkem

Lõualuu osteoporoos: luude hõrenemine hambaravis...

Mis on lõualuu osteoporoos. Kui ohtlik on lõualuu luu hõrenemine. Lõualuu osteoporoosi sümptomid. Kuidas hambaravis määratakse luude hävitamine. Kas hambaimplantaadid aitavad osteoporoosi korral? Loe rohkem

Osteoporoos - kliinikud Tallinnas

Valige ülevaadete ja parima hinnaga parimate kliinikute hulgast ja tehke kohtumine
Perekond

Idamaise meditsiini kliinik "Sagan Dali"

Moskva, ave. Mira, 79, lk 1
Riia

  • Konsultatsioon alates 1500. aastast
  • Diagnostika alates 0-st
  • Refleksoteraapia alates 1000-st

0 Kirjutage oma arvustus

Hiina meditsiini keskus "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, s 8 lk 3, 1. korrus
Kropotkinskaja

  • Konsultatsioon alates 1000-st
  • Massaaž alates 1500. aastast
  • Refleksoteraapia alates 1000-st

0 Kirjutage oma arvustus

Kliinik "Teie tervis pluss"

Moskva, Orekhovy pr. 11, sissepääs hoovist (mänguväljakult)
Shipilovskaja

  • Konsultatsioon aastast 1850
  • Refleksoteraapia aastast 2000
  • Neuroloogia alates 500-st

0 Kirjutage oma arvustus

Kuva kõik Moskva kliinikud

Rakenduste ülevaated


Kui lugeda patsientide ülevaateid bisfosfonaatide kasutamise kohta osteoporoosil, näete, et need on enamasti positiivsed - need vahendid aitavad osteoporoosiga seotud probleemide korral õigeaegse abi saamiseks.
Ravimid on tõesti tõhusad, kuid kui uurite arstide arvamusi nende kohta, saate aru, et see pole universaalne imerohi ja on oluline neid hoolikalt kasutada.

Samuti on vaja arvestada kõigi olemasolevate vastunäidustustega.

Sellegipoolest aitavad narkootikumid tõesti aidata ja võimaldavad vältida väga tõsiseid vaevusi.

Luteiniseerivat hormooni vabastavad hormooni agonistid

Gonadotropiini vabastavaid hormooni agoniste kasutatakse eesnäärmevähiga patsientide ravimite kastreerimiseks..

  • lokaliseeritud eesnäärmevähk (kui enne operatsiooni või kiiritusravi ei ole võimalik radikaalset ravi läbi viia või mitteadjuvantse abinõuna);
  • lokaalselt levinud vähk ilma metastaasideta monoteraapiana või neoadjuvandi ja adjuvandi teraapiana koos operatsiooni ja / või kiirtega;
  • metastaatiline eesnäärmevähk.

Need toimivad gonadotropiini tootvatel hüpofüüsirakkudel, stimuleerides luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sünteesi ning suurendades vastavalt testosterooni taset mitme nädala jooksul.

Kui kasutate ravimeid 3-5 nädala jooksul, vähenevad LH ja FSH ning koos nendega ka testosteroon kastratsiooni lävitasemeni (50 NG / dL).

Esindaja - Leiprorelin (Eligard, Luproni depoo, Depot Ped).

Leiproreliin on näidustatud kaugelearenenud eesnäärmevähi palliatiivseks raviks, kui orhidektoomia või östrogeen patsiendile ei sobi. See on terapeutilistes annustes pideva ravi korral tugev gonadotropiini sekretsiooni inhibiitor..

Leiproreliini võib kasutada depoo kujul annusena 3,75 mg iga 4 nädala järel, 11,25 mg iga 12 nädala järel või 30 mg iga 24 nädala järel. Lupron tuleb manustada intramuskulaarselt ja Eligard subkutaanselt.

Triptoreliin on näidustatud progresseeruva hormoonist sõltuva eesnäärmevähi sümptomaatiliseks raviks, metastaatilise ja lokaalse vormi korral (alternatiiv kirurgilisele kastreerimisele, et alla suruda testosterooni sekretsiooni).

Triptoreliin on sünteetiline dekapeptiid, GnRH agonisti analoog. See vähendab LH ja FSH sekretsiooni ning vähendab vastavalt testosterooni ja östrogeeni taset. Testosterooni kontsentratsioon ravimi võtmise ajal jõuab 3 nädala pärast posttsineerimise tasemeni.

Teine sarnase toime ja näidustustega ravim on Goserelin (Zoladex)

Annustamine: 3,6 mg ja 10,8 mg subkutaanset implantatsiooni. Tavaline annus on 3,6 mg iga 4 nädala järel või 10,8 mg iga 12 nädala järel.

Testosterooni tootmise vähenemine viib eesnäärme suuruse vähenemiseni ja vähendab sellega seotud sümptomeid.

Ravimit manustatakse nahaaluse implantaadina koguses 50 mg, mis on ette nähtud hüstereliini pidevaks vabanemiseks nominaalkiirusega 50-60 mcg päevas 12 kuu jooksul. Soovitatav annus - 1 implantaat subkutaanselt iga 12 kuu järel.

Hüstereliin on tugev gonadotropiini sekretsiooni inhibiitor.

Farmakoloogilised omadused ja toimemehhanism

Eelmisest peatükist õppisite, et bisfosfonaadid on ravimid, mis edendavad luude tervist. On aeg rääkida üksikasjalikumalt nende toimemehhanismist. Meie keha rakkudel on märkimisväärne võime aeg-ajalt uuendada ja rekonstrueerida. Luukoe pole erand. Nende struktuuride tasakaalu hoitakse pidevalt, ühelt poolt on osteoblastide rakud, mis vastutavad uue koe ehituse eest, ja teiselt poolt, osteoklastide eest, mis vastutavad selle hävitamise eest.

Pean ütlema, et tänaseni pole teadlased veel luu hävitamise tõkestamise mehhanismi bisfosfonaatide abil täielikult uurinud. On kindlalt teada, et need ained on võimelised seonduma luu hüdroksüapatiidi piirkondadega, mille tõttu nad saavad muuta selle kõverust ja samal ajal vähendada oksüproliini ja fosfataasi kontsentratsiooni.

Mõnikord võib valuvaigistitena välja kirjutada BF-i ravimeid isegi selliste haiguste ravis, nagu hernias või selgroolülide ketaste väljaulatuvus. Ja natuke rohkem teavet: osteoporoosist saadud bisfosfonaate on kasutatud pikka aega, kuid nüüd on neid vähktõve korral kasutatud suhteliselt hiljuti.

Inimese kehas toetavad luustruktuuride normaalset moodustumist osteoblastid - rakudevahelist ainet (maatriksit) tootvad noored rakud. Samal ajal sünteesitakse osteoklastid, mis hävitavad kollageeni ja lahustavad luukoe mineraalse aluse. Kahe protsessi tasakaalustamatus põhjustab luude hävimist - tiheduse kaotust.

Bisfosfonaadil põhinevad ravimid ühendasid kaks fosfonaati, mille abil kohandatakse ainevahetust ja koordineeritakse kaltsiumiioonide tööd. Nende kasutamisel tungivad aktiivsete komponentide molekulid teadlikult luukoe fookustesse ja suruvad maha osteoklastide mõju. Orgaaniliste ühendite tervendav toime tuleneb afiinsusest pürofosfaatkristallide suhtes, mis on luu maatriksi põhikomponent. See funktsioon võimaldab neid probleemsetes piirkondades ümber jaotada, takistades osteoklastide kinnitumist ja küpsemist.

Resorptsiooni pärssimisega maksimeerivad ained kaltsiumi imendumist. Selle tõttu aktiveeritakse osteoblastide loominguline aktiivsus, stimuleeritakse uue koe moodustumist, paraneb käsna ja kompaktsete kihtide mikroarhitektuur.

Eritumisel jätavad bisfosfonaadid keha muutumatuks. Protsessi iseloomustab plasma kiire langus ja aeglane vabanemine luukoest.

Bisfosfonaatide toimemehhanism on nüüd selge, mis nende suhtes kehtib.

Soovitatav lugemine: luustiku stsintigraafia.

Etidronaat

See on veel üks lämmastiku bisfosfonaatide kategooriasse kuuluv ravim. Teda tuntakse ka nimede "Xidiphon" ja "Pleostat" all. Kandke seda ravimit paraneoplastilise hüperkaltseemia taustal. Ravimi aluseks on etidroonhape.

Etidronaati toodetakse tablettide kujul ja lisaks infusioonilahuse kujul, samuti kontsentreeritud alusena suukaudsete lahuste isevalmistamiseks. Hind on nelisada kuni viissada rubla.

Mis on osteoporoos ja miks on seda nii tähtis ravida?

Osteoporoos on mineraalide leostumisest tingitud luude tiheduse järkjärguline vähenemine, mis viib selle tugevuse vähenemiseni ja suurendab haprust. Esialgu areneb luutiheduse väike langus (osteopeenia) ja siis muutub see nagu käsn ebanormaalselt poorseks ja kokkusurutavaks. Selline luustiku struktuuri rikkumine toob kaasa sagedased luumurrud.

Luu koosneb valkudest, kollageenist ja kaltsiumist - ainetest, mis tagavad selle tugevuse (vt kaltsiumi sisaldavad tooted). Loetletud komponentide tasakaalustamatuse korral tekivad vigastused pragude (reieluukaela murd) või luumurru (lülisamba selgroolüli kokkusurumismurd) kujul. Mõned patsiendid ei saa mitu aastat isegi aru kahjustuse olemasolust. Haiguse arengut võivad kahtlustada järgmised sümptomid:

  • krooniline valu, mis on lokaliseeritud luumurru kohas;
  • vähenenud kasv, selgroo kõverus, väljaheide;
  • minimaalse füüsilise koormusega luumurrud, mis langevad nende kasvu kõrgusest ja mis paiknevad peamiselt ribide, reie, selgroo, jala ja randme piirkonnas.
  • aeglane luu splaissumine.

Osteoporoos pole mitte ainult meditsiiniline, vaid ka sotsiaalmajanduslik probleem, mis mõjutab kõiki elanikkonna rühmi kogu maailmas..

  • Reieluukaela luumurd toimub sagedamini 75–80-aastastel inimestel; muud tüüpi luumurrud on iseloomulikud 50–59-aastastele ja vähenevad vanusega.
  • 10% luutiheduse kaotamine suurendab selgroo murdude riski 2 korda, reieluukaela 2,5 korda.
  • 2050. aastaks on meestel puusaluumurrud 310% ja naistel 240% rohkem kui praegu.
  • Iga 3 sekundi tagant diagnoositakse luumurd, mille on põhjustanud osteoporoos; lülisamba kokkusurumismurd - iga 22 sekundi järel.
  • Valdav enamus patsiente, kellel on suurenenud luude haprusega seotud vigastuste oht (umbes 80%), sealhulgas need, kellel oli juba vähemalt üks luumurd, ei ole oma haigusest teadlikud ega võta osteoporoosi tablette.
  • Suremus pärast reieluukaela murdumist mõlemast soost suureneb vanusega ja on tõenäolisem aasta jooksul pärast vigastust ning on umbes 20%. Osteoporoosi ravis on peamine eesmärk luumurdude ennetamine luuhõrenemise vähendamise, selle tiheduse suurendamise ja luude tugevuse taastamise kaudu. Spetsiifilise ravi varajane avastamine ja õigeaegne alustamine vähendab oluliselt vigastuste ja muude haiguse tüsistuste riski.

See haigus mõjutab umbes 200 miljonit naist kogu maailmas;

  • üks kümnest 60-aastasest naisest
  • viies 70-aastaselt
  • kaks viiest pärast 80
  • kaks kolmest pärast 90.

Kuidas kõrvaltoimed?

Pärast ravimite võtmist on kõige tavalisemad tüsistused:

  • Seedetraktist: ärritunud on mao limaskest ja kaksteistsõrmiksoole, maopõletik, hemorraagia. Patsient on haige, tema kõht valutab, kõhupuhitus kõhukinnisusega.
  • Inimese peavalu, valusad lihased.
  • Valulikud liigesed.
  • Neeru-, maksafunktsiooni häired.
  • Kaltsiumipuudus vereringes.
  • Allergiat väljendatakse.

Oluline on meeles pidada, et ise ravimine on eluohtlik, ravimeid võetakse ainult arsti juhiste järgi..

Kui neid võetakse ilma arsti järelevalveta, on keerulised seisundid rasked. Toimub südame virvendus, mille korral südame kokkutõmbed jäävad sünkroonist välja. Esineb ka ülaosa reieluumurdudega luumurrud. Kõigil patsientidel ei täheldata kõrvaltoimeid. Hästi valitud ravikuur ja ravimite järgimine aitavad vältida kõrvaltoimeid ja vähendada komplikatsioone minimaalsete parameetriteni.


Kui osteoporoosi ei ravita, on inimesel keeruline liikuda

Natuke ajalugu

Algselt ei sünteesitud bisfosfonaate ravimitööstuse vajadusteks. Pealegi pole nende rakendussfääri peaaegu 100 aastat kaalutud. Fosfoonhappe estreid toodeti põllumajanduseks. Nende baasil loodi mineraalväetised, maapinna niisutamiseks vett pehmendati. Tekstiili- ja naftatöötlemistööstus ei saanud hakkama ilma bisfosfonaatideta ja kasutab neid endiselt aktiivselt..

Samal ajal üritasid arstid ja proviisorid leida viise luumassi tugevdamiseks. Murrang selles valdkonnas on avastus, mille tegi Astley Cooper. 1824. aastal esitas see inglise arst ja kuningliku kohtu kirurg hüpoteesi eakate luude suurenenud hapruse ja nende kehas areneva teatud patoloogia seose kohta. Haigus avastati, süstematiseeriti ja sai teadusliku nime kahekümnenda sajandi alguses. Kuid osteoporoosi kõrvaldamiseks, selle ohtlike komplikatsioonide vältimiseks sel ajal polnud võimalik.

Šveitslane Herbert Fleisch katsetas pikka aega keemiliste ühenditega. 1968. aastal avastas ta, et anorgaanilise pürofosfaadi kokkupuutel bioloogilise vedelikuga sadestub oluliselt väiksem kogus kaltsiumi. Nii et ensüümid ei mõjuta pürofosfaati agressiivselt, asendati selle molekulis olev fosforiaatom süsinikuaatomiga. See suurendas oluliselt ka keemilise ühendi bioloogilist aktiivsust..

Kuid enne esimese bisfosfonaatidel põhineva farmakoloogilise preparaadi sünteesimist oli veel 30 pikka aastat. 1995. aastal alustati pärast pikki kliinilisi uuringuid osteoporoosi raviks mõeldud ravimite laiaulatuslikku tootmist..

Kiiritusravi

Kiiritus aitab toime tulla luuvaludega ja vältida patoloogilisi luumurdusid. Ravi viiakse läbi ühes kahest režiimist:

  • Võite teha 1-2 protseduuri, mille jooksul antakse luule suuri kiirgusdoose. See on patsiendile mugav, kuna kliinikusse tehtavate reiside arv väheneb..
  • Teine skeem hõlmab 5-10 sessiooni läbiviimist väiksemates annustes. Sel juhul osutub koguannus pisut suuremaks kui esimesel juhul, sellistel patsientidel kordub valu harvemini ja on vaja uuesti ravida.

Antiresorptiivne (takistab luude hõrenemist), vananenud

Kaltsitoniin

Kaltsitoniin (Miacalcic 5 amprit 1100 rubla) on kilpnäärmehormoon ja seda kasutatakse osteoporoosi raviks. Inimese rekombinantne kaltsitoniin ning sea- ja lõhekaltsitoniin sünteesitakse farmaatsiatööstuses.

Kõrvaltoimed: nina kaudu manustamisel võib tekkida ninaverejooks, nohu, limaskestaärritus, iiveldus või oksendamine. Kaltsitoniini süstitava vormi kasutamisel võib süstekohal tekkida põletik.

Ravimit kasutati varem kui antiresorptiivset ainet (luu resorptsiooni ennetamine). Tal oli üsna tagasihoidlik tõendusmaterjal, vähendades mõnevõrra selgroolülimurdude sagedust ja leevendades osteoporeetiliste murdudega seotud ägedat valu. Viimastel aastatel on kogutud teavet äsja registreeritud onkopatoloogiate sageduse suurenemise kohta müokaltseetikat kasutavatel patsientidel. Ravim eemaldatakse osteoporoosi ravi soovitustest, jäädes turule vahendina. Osteoporoosiga lülisambamurdude valu vähendamine ja Paget'i haiguse ravi.

Raloksifeen (Evista)


Raloksifeen on teise põlvkonna östrogeeniretseptorite selektiivne modulaator, lühendatult SMER. Ravimil on luukoes östrogeenilaadne toime, kuid see käitub endomeetriumis nagu antiöstrogeen. See võimaldab teil vältida selle võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas vähiriski.
Kõrvaltoimed: Raloksifeeni kasutamisel on kuumahoogude tugevus võimalik suurendada; tromboosi oht, sealhulgas süvaveenide tromboos ja kopsuarteri trombemboolia. Kõrvaltoimete risk on tõenäolisem esimese nelja kasutamise kuu jooksul.

Praeguseks ei ole ravimi efektiivsust tõestatud ega ole näidatud, et see vähendaks selgroolülide luumurdude riske.

Antiandrogeenid

Eesnäärmevähi korral on antiandrogeenidel, mis seostuvad androgeeniretseptoritega ja pärsivad nende interaktsiooni testosterooni ja dehüdrotestosterooniga, positiivset terapeutilist toimet. Nagu monoteraapia ebaefektiivne.

Eraldatakse puhtad ja steroidsed antiandrogeenid.

Eelistatavad on mittesteroidsed või puhtad antiandrogeenid, kuna need interakteeruvad selektiivselt eesnäärme retseptoritega ega oma antigonadotroopset mehhanismi. Lisaks blokeeritakse androgeeni retseptorid hüpotalamuses kohas, kus toimub LnRH tootmine..

Kui kastreerimiskindlat eesnäärmevähki ei kasutata.

Abirateroon on ette nähtud koos prednisolooniga metastaatilise kastreerimiskindla eesnäärmevähiga patsientide raviks keemiaravi ajal või pärast seda (dotsetakseel).

Annus on 1000 mg üks kord päevas koos prednisooniga 5 mg kaks korda päevas.

Abirateroon on androgeenide biosünteesi inhibiitor.

Bikalutamiid on näidustatud metastaatilise eesnäärmevähi raviks koos LHRH agonistiga. Standarddoos - 50 mg suu kaudu üks kord hommikul või õhtul.

Degarelix - hüpofüüsi GnRH retseptorite selektiivne antagonist, vähendab gonadotropiinide, LH ja FSH tootmist, mille tõttu testosterooni toodetakse vähem.

Kasutamisnähud - progresseeruv hormoonist sõltuv eesnäärmevähk.

Degarelix on efektiivne testosterooni saavutamisel ja hoidmisel kastreerimisjärgsel tasemel. Erinevalt GnRH agonistidest ei põhjusta see testosterooni taseme lühiajalist tõusu; soovitud efekt saavutatakse 1-3 päeva jooksul pärast vastuvõtmist.

Algannus on 240 mg, manustatuna subkutaanselt (kahe 120 mg süsti vormis kontsentratsiooniga 40 mg / ml). Säilitusannus on 80 mg subkutaanselt (kontsentratsioonil 20 mg / ml) iga 28 päeva järel. Esimene säilitusannus määratakse 28 päeva pärast manustamise algust.

Flutamiid

Flutamiidi kasutatakse koos GnRH agonistidega lokaalselt piiratud vähi tõrjeks algstaadiumis ja metastaatilise vähi raviks kahepoolse orhiektoomiaga patsientide jaoks. Tavaline annus on 250 mg iga 8 tunni järel..

Nilutamiid ei sobi keemilise kastreerimise esilekutsumiseks, kuna blokeerides tagasisidemehhanismi, et kontrollida testosterooni sekretsiooni, suurendab see selle kontsentratsiooni. Ravimit kasutatakse koos kirurgilise kastreerimisega metastaatilise eesnäärmevähi raviks kohaliku protsessi olemasolul või puudumisel koos kirurgilise või farmakoloogilise kastreerimisega.

Algannus 300 mg üks kord päevas, 30 päeva, nilutamiidi säilitusannus on 150 mg üks kord päevas.

Eesnäärmevähi palliatiivne ravi metastaasidega.

Apalutamiid pärsib androgeeni retseptori tuuma translokatsiooni, DNA seondumist ja pärsib selle transkriptsiooni.

Näidustused: mittemetastaatiline hormoonresistentne eesnäärmevähi ravi.

Osteoporoos - spetsialistid Moskvas

Valige arvustuste ja parima hinnaga parimate ekspertide hulgast ja leppige kokku kohtumine
Terapeut

Batomunkuev Aleksander Sergejevitš

Moskva, ave. Mira, 79, lk 1 (idamaise meditsiini kliinik "Sagan Dali") +7
0 Kirjutage oma arvustus

Zakrevskaja Natalja Aleksejevna

Moskva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (meditsiiniline)
+7

0 Kirjutage oma arvustus

Klodronaat

Lämmastikbisfosfonaat, mida tuntakse ka nimede "Bonefos" ja "Lodronate" all. Selle ravimi aluseks on klodroonhape. Esitatud tööriist on võimeline aeglustama resorptsiooni, see tähendab luukoe resorptsiooni protsessi. See ravim mõjutab osteoklaste, mis on mitmetuumalised rakud, mis omakorda imendavad luukoest mineraale. Klodronaat vabaneb nii kapslite kui ka lahuste kujul. Lahuseid kasutatakse suu kaudu. Selle hind on vahemikus üks kuni poolteist tuhat rubla. Bisfosfonaatide nimed pakuvad paljudele huvi.