Esmiya: tablettide kasutamise juhised

Melanoom

Esmiya on hormonaalne ravim, mida võtavad peamiselt täiskasvanueas patsiendid, kes suudavad loote eostada ja seda kanda, kuid põevad müoomi - healoomulist kasvajat.

Näidustused

Emaka fibroidide raske ja mõõdukas ravi pärast täiskasvanueas naistel, mis kestab kuni veerand enne operatsiooni.

Ravimi koostis

Üks tablett sisaldab 5 mg toimeainet - ulipristaalatsetaati. Abikomponendid: 44 mg - mannitool, 94 mg - mikroniseeritud tselluloos, talk - 3,5 mg, 1,4 mg magneesiumstearaat, 2,3 mg - kroskarmelloosnaatrium.

Raviomadused

Tootel on antigestageensed omadused. Toimeaine viitab progesterooni retseptorite selektiivsetele modulaatoritele, kehas toimib see selektiivselt hormoonide sekretsiooni tekitavatele sihtorganitele. Toimeainet iseloomustab otsene toime endomeetriumile. Enamik emakafibroidide käes kannatavaid patsiente kaotab pärast 1 tableti ulipristaali igapäevast ja regulaarset kasutamist raviperioodil menstruaalverejooksu. Pärast ravi lõpetamist taastatakse tsükkel kuu jooksul täielikult.

Hea efektiivsuse endomeetriumi koes määrab omadus toimida progesterooni retseptoritele vastupidiselt. Enam kui pooltel reproduktiivse vanuse patsientidest, kes võtsid kvartaalse perioodi jooksul sarnaseid hormonaalseid aineid, on vohav epiteeli kate inaktiivne, stroomis täheldatakse asümmeetriat. Näärmed on tsüstiliselt laienenud, kuid see on ajutine nähtus esmia kasutamise perioodil. Pärast sissevõtmise tühistamist normaliseeruvad kõik näitajad järk-järgult, endometrioos ei arene edasi.

Juhiste kohaselt põhjustab ravim 10-15% -l naistest kasutamise ajal endomeetriumi paksenemist, mitte üle 1,6 cm, mis muutub normaalseks ka pärast esmiat, menstruatsioon taastub, menstruatsioon saab täis. Kui endomeetrium mingil põhjusel ei naase oma algasendisse, siis on vaja patsiendi üksikasjalikult diagnoosida kehas varjatud patoloogiate ja häirete olemasolu.

Aktiivse toimeaine omaduste tõttu on see efektiivne rakkude proliferatsiooni pärssimiseks, ilmneb otsene pärssiv toime emaka fibroidide patoloogiale, mille tagajärjel neoplasm taandub. Esmiya tabletid koguses 5 mg blokeerivad ovulatsiooni, mille tagajärjel rasestumine ei saa selliste ravimitega ravi ajal tekkida. Progesteroon püsib ka madalas võrdlusvahemikus - mitte üle 0,3 ng / ml. Igapäevase kasutamise korral väheneb folliikuleid stimuleeriva hormooni tase märkimisväärselt, kuid samal ajal on östrogeen keskmistes võrdlusindeksites.

Esmia kasutamisel, mille pikkus on 3 kuud, puudub mõju prolaktiinile, kilpnäärmehormoonidele ja AKTH-le. Kliiniliste uuringute käigus ei tuvastatud loomadele ülikõrgete annuste kasutamisel selget toksilist mõju kehale ja järglastele. Tõsi, annuses üle 1 mg kehakaalu kilogrammi kohta tekkis embrüote emakasisene surm. Väikeste annuste korral säilitati järglaste elu ja teratogeenset mõju ei täheldatud. Samuti ei olnud loomadel reproduktiivfunktsioonid pärsitud..

Kliinilisi uuringuid tehti vabatahtlikult ka raskete fibroididega naistel annustes 5 mg ja 10 mg. Eksperimentaalsetel patsientidel täheldati menstruaaltsükli tõsiseid rikkumisi. Võrreldes platseeborühmaga vähenes esmiat tarvitavatel patsientidel menstruatsiooni ajal aja jooksul vähem eritusi ja iseenesest oli eritis peaaegu valutu. Kaudselt võib sellist ravimit juua rauavaegusaneemia tekke vältimiseks, kuna suured verekaotused provotseerivad seda. Kombineeritult raudpõhiste aneemiavastaste ainetega täheldatakse tugevnenud toimet. Sarnaseid omadusi täheldati leuproreliiniga ravitud vabatahtlike rühmas..

Tavaliselt kadus menstruatsiooni verejooks esimesel kasutusnädalal amenorröa tekke tõttu. Võrreldes platseeborühmaga oli kontrollrühmas fibroidide püsiv ja oluline langus. Pärast 3-kuulist ravi oli müoom peaaegu pooleks, mida ei saa öelda platseebot või leuproreliini võtnud rühma kohta. Kõiki andmeid jälgiti regulaarse ultraheliuuringu abil. Pärast ööpäevase 5 mg annuse manustamist imendub see maost kiiresti, ravim saavutab maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas tund pärast suukaudset manustamist.

Kliiniliste andmete põhjal halvenes 30 mg rasvase toidu tarbimise ajal imendumine peaaegu poole võrra ja maksimaalne kontsentratsioon saavutati veres alles 3 tunni pärast. Elimineerimise poolväärtusaeg on 28 tundi pärast manustamist, peamiselt eemaldatakse vahendid fekaalide ja vähemal määral uriiniga.

Vabastage vormid

Saadaval tableti kujul 28 või 84 tükki pakendis. Need on ümmargused, valged, väikesed ja graveeritud pealdisega. Pakitud villidesse.

Kasutusviis

Ravimi keskmine maksumus Venemaal on 8370 rubla.

Sõltumata toidutarbimisest võetakse esmajärgulist müoomi esmakordselt suu kaudu üks kord päevas. Esmiya juhised näitavad, et kasutamise algus peaks langema kuutsükli esimesel nädalal, eelistatavalt ilma lünkadeta samal ajal. Kui naine siiski unustas selle ravimi õigel ajal juua, peate selle võtma võimalikult kiiresti 12 tunni jooksul. Kui patsiendil ei õnnestunud unustatud pille 12-tunnise ajavahemiku jooksul võtta, siis jätkatakse järgmisel päeval tavalise skeemi kohaselt manustamist. Üle kolme kuu järjest kasutamise kohta puuduvad ohutusandmed, seetõttu pikema perioodi vältel ravimit ei kirjutata.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Rasedus ja imetamine on ravimi kasutamisel vastuvõetamatud perioodid. Kas ma saan pärast ravi edukalt rasestuda? Pärast ravikuuri lõppu ei mõjuta toode viljakust, seega võib viljastumine olla edukas. Kas rasedus on ravikuuri ajal võimalik? Ei, sest ovulatsioon on alla surutud.

Vastunäidustused ja ettevaatusabinõud

Sellistel juhtudel on keelatud võtta ravimeid:

  • Individuaalne talumatus või ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
  • Tundmatu päritoluga tupest ja emakast verejooks, mis pole seotud müoomiga
  • Emakakaela, rinnanäärme ja munasarjade pahaloomulised kasvajad
  • Bronhiaalastma raske käik, mida glükokortikosteroidravi ei mõjuta
  • Patsientide vähemus
  • Raseduse ja imetamise perioodid
  • Pikaajaline ravi, rohkem kui kolm kuud.

Teraapia ajal saate alkoholi juua

Puudub konkreetne usaldusväärne teave ravimi kokkusobivuse kohta alkoholiga, kuna selliseid teste pole läbi viidud. Loogiliselt mõeldes on selge, et parem on mitte segada alkoholi hormonaalse ravimiga, kuna maks kannatab selle kombinatsiooni korral kaks korda ja ravimite efektiivsus võib märkimisväärselt väheneda. Lõppude lõpuks töödeldakse hormoone maksas ja nõrgestatud elund ei suuda seda täielikult teha.

Ravim on ette nähtud ettevaatusega maksa- ja neerupatoloogiate, samuti remissiooni seisundis oleva bronhiaalastma korral..

Ravimitevaheline interaktsioon

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid mõjutavad ka progesterooni retseptoreid erinevalt progestogeeni retseptori antagonistidest, seega võib selliste ravimite samaaegne kasutamine üksteist häirida. Kombinatsioonis erütromütsiini, retonaviiri ja ketokonasooliga suureneb aktiivse komponendi kontsentratsioon patsiendi veres, seetõttu ei tohiks neid ravimeid kombineerida.

Karbamasepiin, naistepuna, rifampiliin ja fenütoiin vähendavad vastupidiselt aktiivse toimeaine kontsentratsiooni vereplasmas, seega on ka nende ühine manustamine vastunäidustatud. Digoksiin ja dabigatraan ei ole ette nähtud ka ulipristaliga. Igal juhul peab naine enne ravi alustamist teavitama raviarsti kõigist ravimitest, mida ta praegu võtab, et tuvastada sobimatud ravimid ja need õigeaegselt tühistada..

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljest on sellised häired võimalikud: vaimsed muutused, meeleolumuutused, migreen, pearinglus, ärevus.

Maost ja sooltest: oksendamine ja iiveldus, epigastriline valu, puhitus, kõhukinnisus ja suukuivus.

ENT organid: ninaverejooks.

Naha ja nahaalune rasv: hüperhidroos, suurenenud higistamine, akne, mitmesugused nahahaigused.

Lihased ja luud, lokomotoorsed süsteemid: valu luudes, lihastes, artralgia, laskmine seljas.

Rindade ja suguelundite süsteem: menstruatsiooni puudumine ravimi võtmise ajal, uriinipidamatus, endomeetriumi limaskesta paksenemine, õhetus, metrorraagia, munasarjade tsüstilised moodustised, vaagna luude valu, laienemine, valu ja pinged rinnus, tsüstide rebend ja tupevool..

Ainevahetushäired: muutus kehakaalu suuremal poolel, tursed, nõrkus ja vähenenud töövõime.

Kui arvestame verearvu, tõuseb kolesterooli ja halbade lipiidide tase.

Enamikul juhtudest esines naistel endomeetriumi limaskesta suurenemist, peavalu ja kuumahooge, mis ilmnesid ravi lõpus. Tsüstilised neoplasmid, samuti emakaverejooks, esinesid munasarjades harvemini..

Üleannustamine

Spetsiifilisi kliinilisi juhtumeid ei ole, kuid uuringute ajal ei põhjustanud 200 mg ja 50 mg ühekordne annus 10 järjestikuse päeva jooksul aine üledoosi märke.

Ladustamistingimused

Kuni kaks aastat toatemperatuuril lastest eemal.

Analoogid

Ginestril

Mir-Pharma LLC, Venemaa

Ravimi keskmine maksumus on 5160 rubla pakendi kohta.

Ginestil on hormonaalne ravim, mis põhineb mifepristoonil. Ginestril on saadaval tableti kujul 50 mg ühes tabletis. Ginestriili toimeaine, sõltuvalt annusest, sobib fibroidide raviks, meditsiinilisteks abortideks, sünnituse esilekutsumiseks raseduse lõpul või tulekaitsevahendina kaitsmata seksuaalvahekorras. Ginestrilil on väljendunud antigeense toime, see blokeerib kehas tõhusalt gestageeni retseptoreid, konkureerib glükokortikosteroidhormoonidega, pärssides nende manustamist pärast manustamist.

Nagu teate, tekib leiomüoom enamikul juhtudel progesterooni tugeva aktiivsuse tõttu, seetõttu on selle raviks vajalik selle suguhormooni sünteesi pärssimine. Pärast ginestriili määramist avaldub kasulik mõju patsiendi üldisele seisundile, kasvaja lakkab arenema ja emakas ise väheneb suurus, vähenevad ka müomatoossed sõlmed. Ravimi ravi kestus on standardne - mitte rohkem kui kolm kuud järjest, 1 tablett päevas. Paralleelselt tuleb regulaarselt jälgida patsiendi seisundit. Ginestrili müüakse karbis, milles on 30 tabletti. Ühe paki moodustumise ravimiseks piisab kuu aega.

Ravimil on suur loetelu kõrvaltoimetest. Nende hulgas kõige levinumad: menstruaaltsükli häired, amenorröa, peavalud, keha nõrkus, kuumahoogude tunne, tupest väljutamine, emaka põletikulised protsessid, allergilised reaktsioonid, kõhulahtisus, palavik, kõhuvalu.

Plussid:

  • Tõhusus
  • Võrreldes analoogidega, on väiksemate võimalike kõrvaltoimete loetelu.

Miinused:

  • Kallid
  • Ei sobi kõigile.

Postinor

Gideon Richter, Ungari

Ravimi keskmine maksumus Venemaal on 370 rubla pakendi kohta.

Postinor on hästi tuntud ja populaarne ravim raseduse ennetamiseks sünnijärgsete erakorraliste rasestumisvastaste vahendite abil. Postinori abiga saab lühikese aja jooksul - kuni 72 tundi pärast vahekorda - rasestumist ennetada ja enamasti toimib see tõhusalt tänu progesterooni retseptorite tugevale ummistusele, mille tõttu toimub kehas hormonaalne rike ja viljastatud munarakk ei saa kinnituda emaka seinad. Ravimit on üsna mugav kasutada - jooge kaheteisttunnise perioodi jooksul lihtsalt kaks tabletti (esimene ja seejärel 12 tunni pärast teine) ja rasedus ei toimu. Oluline punkt - kui naine oksendab vähem kui 3 tundi pärast esimese või teise pilli võtmist, võetakse kolmas kohe. Tavaliselt on selge märk ravimi toimimisest veritsuse esinemine 3–5 päeva pärast allaneelamist, kuna enam kui 90% -l pärast sellist veritsemist ei saa rasedus tekkida.

Kui verejooksu ei teki nädal pärast võtmist, on põhjust arvata, et ravim ei pruugi toimida. Sel juhul peaks naine läbima kooriongonadotropiini - raseduse hormooni - taseme analüüsi, mis on omamoodi eduka viljastumise indikaator. Kõrgendatud näitajate korral peaks tüdruk viljastumise kinnitamiseks viivitamatult arstiga nõu pidama ja seejärel meditsiinilise abordi tegema. Kui rasedust ei toimu, kuid on viivitust, siis on kehas toimunud hormonaalne rike, mis aja jooksul tasandub. Sageli ilmnevad pärast selliste kõrvaltoimete võtmist: igakuised tsükli rike, verejooks, viivitused, peavalud, nõrkus, iiveldus ja oksendamine.

Plussid:

  • Tõhusus õigeaegse vastuvõtu korral
  • Odav.

Miinused:

  • Piisav kõrvaltoimete loetelu
  • Pole olemas 100% garantiid, mis aitaks.

Rigevidoon

Gideon Richter, Ungari

Keskmine maksumus Venemaal on 490 rubla pakendi kohta.

Rigevidoon on ühefaasiline kombineeritud suukaudne rasestumisvastane vahend, mille igas tabletis on östradiooli ja levonorgestreeli muutmata annus, 30 μg esimest komponenti ja 150 μg teises. Ravim on ette nähtud hormonaalseks rasestumisvastaseks ja günekoloogiliste haiguste, näiteks menstruaaltsükli häirete, polütsüstiliste, PMS, düsmenorröa raviks. Rigevidoon kuulub vanade teise põlvkonna ravimite hulka, kuna see koosneb levonorgestreelist - testosterooni derivaadist. Erinevalt kaasaegsetest COC-dest ei ole rigevidoonil antiandrogeenseid ja antimüralokortikoidseid omadusi, see hoiab kehas vett ja aitab sageli kaasa kehakaalu suurenemisele. Kui aine põhjustab palju kõrvaltoimeid, tuleb see katkestada ja valida teine ​​suukaudne rasestumisvastane vahend..

Plussid:

  • Odav
  • Hea kui rasestumisvastane vahend.

Miinused:

  • Talumatusega võivad tekkida paljud kõrvaltoimed.
  • Ei sobi kõigile.

Esmiya

Esmia on selektiivne progesterooni retseptori modulaator, mida kasutatakse emaka fibroidide raviks. Enterokattega tabletid.

Esmia farmakoloogiline toime

Esmia juhiste kohaselt on ravimi peamine aktiivne komponent ulipristaalatsetaat. Täiendavad tabletid moodustavad ained: magneesiumstearaat, kroskarmelloosnaatrium, talk, mannitool, mikrokristalne tselluloos.

Esmial on väljendunud antigestageenne omadus. Suukaudsel manustamisel aktiveerub ravim sünteetilise selektiivse progesterooni retseptori modulaatorina, millel on osaline koespetsiifiline antiprogesterooni toime.

Ravim Esmiya mõjutab endomeetriumi. Naistel (sealhulgas müoomiga patsientidel) menstruaaltsükli ajal 5 mg ööpäevase annusega peatub praegune menstruaalverejooks ja järgmist ei toimu. Ravimi ärajätmise korral taastuvad menstruatsioonid 4-5 nädala jooksul. Otsene mõju endomeetriumile viib selle spetsiifiliste muutusteni, mis on seotud antagonistliku toimega progesterooni retseptoritele. Enamikul juhtudel väljendatakse histoloogilisi muutusi passiivses ja nõrgalt vohavas epiteelis, millega kaasneb strooma ja epiteeli asümmeetriline kasv, samuti näärmete märkimisväärne tsüstiline laienemine koos segatüüpi mitootilise (östrogeense) ja sekretoorse (progestageeni) mõjuga epiteelile. Esmia-ravi saanud 3 kuu jooksul patsientidel täheldatud muutused on pöörduvad ja kaovad pärast ravimi ärajätmist. Mõnedel naistel toimub ravi ajal endomeetriumi tihenemine, mis kaob pärast ravi lõppu ja menstruaaltsükkel taastub. Kui paksenemine püsib 3 kuud pärast ravimi ärajätmist, on vajalik täiendav uuring.

Esmiya ravim toimib leiomüoomidele, pärssides rakkude vohamist ja stimuleerides apoptoosi (raku füsioloogiline surm), mille tagajärjel nende suurus väheneb.

Igapäevaste ravimite kasutamisel pärsitakse ovulatsiooni ja folliikuleid stimuleeriva hormooni kontsentratsioon väheneb osaliselt.

Prekliinilistes uuringutes leiti, et mitme annuse kasutamisel ei ole Esmial toksilist ega genotoksilist toimet..

Pärast ühekordset kasutamist imendub ravim kiiresti ja hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 1–1,5 tunni pärast. See seondub suurepäraselt verevalkudega, sealhulgas madala ja kõrge tihedusega lipoproteiinide, alfa-1-happelise glükoproteiini ja albumiiniga. Ainevahetuse ajal muutub see mono- ja di-N-demetüülitud metaboliitideks. See eritub soolte kaudu. Lõplik poolväärtusaeg pärast ühekordse annuse manustamist on 38–40 tundi, keskmine kliirens on umbes 100 l / h.

Esmy analoogid

Vastavalt toimeainele ja ravitoimele on Esmia analoog Dwella.

Näidustused Esmia

Juhiste kohaselt on Esmia ette nähtud emakafibroidide mõõdukate ja raskete sümptomite operatsioonieelseks raviks reproduktiivses eas (üle 18-aastastel) naistel. Ravi kestus ei tohiks ületada 3 kuud.

Kasutused esmia ja annustamise jaoks

Ravim Esmiya võtab 1 tableti 1 kord päevas, olenemata toidu tarbimisest. Kursus - mitte rohkem kui 3 kuud.

Ravi algab menstruatsiooni esimesel nädalal.

Kui teil jääb üks annus vahele, peate pilli võtma nii kiiresti kui võimalik. Kui vahelejätmisperiood on üle 12 tunni, ei võeta unustatud annust vastu.

Kerge või mõõduka neeru- / maksapuudulikkusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Esmia kõrvaltoimed

Esmia ülevaadetes teatatakse, et enamikul juhtudest tekivad ravi ajal kuumahood. Kehast on võimalikud ka järgmised kõrvaltoimed:

  • Meel: emotsionaalsed häired, ärevus;
  • Kesknärvisüsteem: peavalud, pearinglus;
  • Ainevahetus: kehakaalu tõus;
  • Tasakaalu ja kuulmisorganid: vertiigo;
  • Hingamiselundkond: ninaverejooks;
  • Seedesüsteem: kõhuvalu, düspepsia, iiveldus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhupuhitus;
  • Nahk ja nahaaluskude: akne, higistamine, nahakahjustused;
  • Lihas-skeleti süsteem: valu lihastes, luudes ja seljas;
  • Kuseelundkond: uriinipidamatus;
  • Piimanäärmed ja reproduktiivsüsteem: amenorröa, metrorraagia, endomeetriumi paksenemine, munasarja tsüst, piimanäärmete valulikkus või pinge, munasarja tsüsti rebend, vaagnavalu, tupest väljutamine;
  • Muu: asteenia, tursed, suurenenud kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsioon veres.

Esmia ülevaadete kohaselt on emaka leiomüoomist tingitud raske menstruatsiooniverejooksuga patsientidel suurenenud verekaotus. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks operatsioon..

Vastunäidustused Esmia

Esmia ja selle analoogide absoluutsed vastunäidustused on:

  • Tablettide koostisosade talumatus;
  • Lapsed ja noorukid - kuni 18 aastat;
  • Raseduse ja rinnaga toitmise periood;
  • Bronhiaalastma raske vorm, mida ei saa suukaudsete glükokortikosteroididega korrigeerida;
  • Piimanäärmete, munasarjade, emakakaela või emaka vähk;
  • Tupeverejooks teadmata päritoluga või põhjustel, mis pole seotud emaka fibroididega.

Kui pidev jälgimine pole võimalik, ei tohiks Esmia't määrata raske maksa- või neerupuudulikkusega patsientidele..

Üleannustamine

Esmia arvukates ülevaadetes puudub teave ravimite üleannustamise juhtude kohta..

Lisainformatsioon

Uuringud on näidanud, et gestageenid ja hormonaalsed rasestumisvastased vahendid vähendavad Esmia terapeutilist efektiivsust nende konkureeriva mõju tõttu progesterooni retseptorile. Gestageeni sisaldavaid aineid ei tohi võtta 2 nädala jooksul pärast selle ravimiga ravi katkestamist.

Nefasodooni, ritonaviiri ja ketokonasooli samaaegset kasutamist Esmiaga ei soovitata, kuna see suurendab ulipristaalatsetaadi kontsentratsiooni veres märkimisväärselt..

Enne Esmeria alustamist ja ravi ajal peaks patsient teavitama raviarsti kõigist võetud ravimitest, isegi kui neid väljastatakse käsimüügirežiimis.

Enne ravi tuleb rasedus välistada.

Esmiat ei määrata naistele, kes saavad ravi digoksiini, dabigatraaneteksilaadiga, perforeeritud hüperikumi, fenütoiini, karbamasepiini ja rifampitsiiniga.

Ravimi võtmisel täheldatakse anovulatsiooni, amenorröad või menstruatsiooni verekaotuse olulist vähenemist (esimese 10 päeva jooksul).

Esmya juhised näitavad, et tablette tuleb hoida jahedas, kuivas, pimendatud kohas ja lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 24 kuud.

Esmiya

Ladinakeelne nimi: Esmya

ATX-kood: G03XB02

Toimeaine: Ulipristal (Ulipristal)

Lavastaja: Gedeon Richter (Ungari)

Kirjeldus on aegunud: 10.23.17

Hind Interneti-apteekides:

Esmiya - suguhormoon ja reproduktiivse süsteemi funktsiooni modulaator.

Toimeaine

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval valge või peaaegu valge värvusega ümmarguse, kaksikkumera tableti kujul, mille ühele küljele on pressitud "ES5". Pakitud villidesse 14 tükki.

Tabletid1 vahekaart.
Ulipristali atsetaat
Abiained: mikrokristalne tselluloos, mannitool, talk, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat.

Näidustused

  • mõõdukate ja raskete emakafibroidide sümptomite operatsioonieelne ravi täiskasvanud reproduktiivse vanusega üle 18-aastastel naistel;
  • keskmise raskusastmega ja raskekujuliste emakafibroidide sümptomite kuurteraapia reproduktiivses eas naistel üle 18 aasta (ravi kestus mitte rohkem kui 4 ravikuuri).

Vastunäidustused

  • tupeverejooks teadmata etioloogiaga või emaka müoomiga mitteseotud põhjustel;
  • emaka, emakakaela, munasarja või rinnavähk;
  • bronhiaalastma, raske vorm, mida ei saa suu kaudu manustada kortikosteroididega;
  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • ülitundlikkus ulipristaalatsetaadi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravim välja kirjutada neeru- ja / või maksapuudulikkuse korral..

Esmiya kasutamisjuhised (meetod ja annustamine)

Võtke suu kaudu 1 tab. 3 korda kestvatel kursustel 1 kord päevas sõltumata söögikordadest. Ravi võite alustada ainult menstruaalverejooksu algusega.

  • Esimene ravikuur algab menstruaaltsükli 1. nädalal.
  • Korduvad ravikuurid algavad võimalikult varakult teise menstruaaltsükli 1. nädalal pärast eelmise kursuse lõppu.

Raviarst peab patsiendile selgitama ravi vaheaega.

Ravikuuri kestus ei ületa 4 kursust. Kui unustate pilli, peate võtma võimalikult kiiresti tableti Esmiya. Kui vastuvõtt jääb üle 12 tunni vahele, siis unustatud tabletti ei võeta ja peate lihtsalt jätkama tavalist režiimi.

Kõrvalmõjud

Esmia võtmise ajal võivad tekkida kõrvaltoimed..

  • Närvisüsteemist: peapööritus ja peavalud, seedetraktist - düspepsia, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhukinnisus, suukuivus, iiveldus. Võib esineda vaimseid häireid, nagu emotsionaalne stress ja ärevus..
  • Suguelunditest ja piimanäärmetest: endomeetriumi paksenemine, kuumahood, munasarjatsüstid, tupest väljutamine, amenorröa, metrorraagia, samuti piimanäärmete hellus ja ebameeldivad aistingud neis.

Harvadel juhtudel avalduvad kõrvaltoimed järgmiste patoloogiate kujul:

  • ninaverejooks;
  • kaalutõus;
  • kusepidamatus;
  • vertiigo;
  • vinnid
  • liigne higistamine;
  • valu seljas, luudes ja lihastes;
  • asteenia;
  • väsimus;
  • turse.

Üleannustamine

Analoogid

Analoogid ATX-koodi järgi: puuduvad.

Sarnase toimemehhanismiga ravimid (4. taseme ATX-koodi kokkulangevus): Agesta, Ginepreston, Zhenale, Mifegin.

Ärge tehke otsust ravimi asendamise kohta ise, pöörduge arsti poole.

farmakoloogiline toime

Esmia on progesterooni retseptorite sünteetiline selektiivne modulaator, mida iseloomustab koespetsiifiline osaline antiprogesterooni toime, aktiivne suu kaudu manustamisel.

  • Ulipristalil on otsene mõju endomeetriumile. Menstruaaltsükli ajal igapäevase 5 mg annuse manustamise alguses lõpetab enamik naisi (sealhulgas müoomiga patsiendid) järgmise menstruaalverejooksu, kuid järgmist ei esine. Kui ravim lõpetatakse, taastub menstruaaltsükkel 4 nädala jooksul.
  • Ulipristalil on otsene toime leiomüoomidele, pärssides rakkude vohamist ja indutseerides apoptoosi, mis põhjustab nende suuruse vähenemist.
  • Ulipristaali igapäevasel manustamisel annuses 5 mg väheneb FSH kontsentratsioon osaliselt, kuid enamiku patsientide vere seerumis püsib östradiooli kontsentratsioon keskmise folliikulite faasi tasemel ja vastab platseebo rühmas.
  • Ulipristal ei mõjuta türoksiini siduva globuliini (TSH), AKTH ja prolaktiini kontsentratsiooni vereplasmas 3-kuulise ravi ajal.
  • Ulipristaali fikseeritud annuste 5 mg ja 10 mg 1 kord päevas efektiivsust hinnati kahes uuringus, milles osalesid emakafibroidide põhjustatud väga raske menstruatsiooniverejooksuga patsiendid.
  • Võrreldes platseeboga leiti ulipristali võtvatel patsientidel menstruatsiooni verekaotuse kliiniliselt olulist langust. See võimaldas aneemia korrigeerimist kiiresti ja tõhusamalt kui ainult rauapreparaatide väljakirjutamisel. Menstruatsioonilise verekaotuse vähenemine ulipristaalse rühma patsientidel oli võrreldav GnRH agonisti (leuproreliin) saavate patsientide rühmaga. Enamikul ulipristaali saavatel patsientidel peatus verejooks esimesel vastuvõtunädalal (arenes amenorröa).

erijuhised

  • Ravim on ette nähtud alles pärast põhjalikku uurimist. Enne ravi alustamist tuleb rasedus välistada.
  • Raske neerupuudulikkusega patsientidel ei ole soovitatav ulipristaalatsetaati ilma pideva jälgimiseta kasutada, kuna spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.
  • Mõõduka või raske maksapuudulikkusega patsiente ei soovitata nimetada, kui pidevat jälgimist on võimatu.
  • Ulipristaali ja keskmise tugevusega CYP3A4 inhibiitorite (nt erütromütsiin, greibimahl, verapamiil) või tugevate inhibiitorite (nt ketokonasool, ritonaviir, nefasodoon, itrakonasool, telitromütsiin, klaritromütsiin) samaaegset kasutamist ei soovitata..
  • Ulipristaali ja võimsate CYP3A4 indutseerijate kooskasutamist ei soovitata (näiteks rifampitsiin, rifabutiin, karbamasepiin, okskarbasepiin, fenütoiin, fosfenütoiin, fenobarbitaal, primidoon, naistepuna perforeeritud, efavirenza, nevirapiin, ritonaviir - taustal).
  • Ulipristalil on spetsiifiline farmakodünaamiline toime endomeetriumile, põhjustades selle klassi ravimitele iseloomulikke muutusi endomeetriumis, RAEC.
  • Korduvate ravikuuride läbiviimisel on soovitatav perioodiliselt jälgida endomeetriumi seisundit, sealhulgas teostada iga-aastane ultraheliuuring pärast menstruaalverejooksu taastumist ravi katkestamise perioodidel..
  • Kui tuvastatakse hüperplaasia (ilma atüüpiata), on soovitatav jälgida vastavalt tavapärasele kliinilisele praktikale (näiteks järelkontroll 3 kuu pärast). Atüüpilise hüperplaasia korral tuleb patsiendi uuringud ja ravi korraldada vastavalt kliinilise tava tavadele. Iga ravikuuri kestus ei tohiks ületada 3 kuud, kuna endomeetriumile kahjulike mõjude oht ei ole teada, kui ravi viiakse läbi katkestusteta.
  • Patsiente tuleb teavitada, et ravi ravimiga viib tavaliselt menstruatsiooni verekaotuse või amenorröa olulise vähenemiseni esimese 10 ravipäeva jooksul. Kui liigne veritsus püsib, peab patsient pöörduma arsti poole. Menstruaaltsükkel jätkub reeglina 4 nädala jooksul pärast ravikuuri lõppu.
  • Enamikul naistel, kes võtsid ravimeid terapeutilistes annustes, täheldati anovulatsiooni. Siiski ei ole ulipristaalatsetaadi pikaajalise kasutamise korral viljakust uuritud..
  • Ulipristal võib sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele minimaalset mõju avaldada, kuna pärast ulipristali võtmist võib tekkida kerge pearinglus.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Vastunäidustatud raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Lapsepõlves

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.

Vanemas eas

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral on ette nähtud ettevaatusabinõud. Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Ei soovitata kasutada raske neerupuudulikkusega patsientidel, kui pidev jälgimine on võimatu.

Maksafunktsiooni kahjustusega

Maksapuudulikkuse korral on vajalik ettevaatus. Kerge maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Ei soovitata kasutada mõõduka või raske maksapuudulikkusega patsientidel, kui pidevalt jälgida pole võimalik.

Ravimite koostoime

  • Sellel on steroidne struktuur ja see toimib progesterooni retseptorite selektiivse modulaatorina, millel on progesterooni retseptoritele domineeriv pärssiv toime. Seetõttu võivad hormonaalsed rasestumisvastased vahendid ja progestogeenid vähendada ulipristaalatsetaadi efektiivsust, konkureerides progesterooni retseptoril. Sellega seoses ei soovitata progestageene sisaldavate ravimite samaaegset kasutamist..
  • CYP3A4 isoensüümi keskmise võimsusega inhibiitorite või tugevate inhibiitorite kombineeritud kasutamine ulipristaaliga ei ole soovitatav..
  • Ulipristaali ja tugevate CYP3A4 indutseerijate (näiteks rifampitsiin, rifabutiin, karbamasepiin, okskarbasepiin, fenütoiin, fosfenütoiin, fenobarbitaal, primidoon, naistepuna perforeeritud, efavirenza, nevirapiin, ritonaviiri samaaegne kasutamine - pikaajalise kasutamise korral ei soovitata).
  • Ulipristal võib häirida hormonaalsete kontratseptiivide (ainult gestageeni sisaldavad tabletid, gestageeni vabastavad süsteemid või kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid) ja teiste näidustuste jaoks kasutatavate gestageensete ravimite toimet. Seetõttu ei soovitata gestageeni sisaldavate ravimite samaaegset kasutamist. Gestageeni sisaldavaid ravimeid ei tohiks kasutada 12 päeva jooksul pärast ulipristal-ravi lõpetamist.

Apteegi puhkuse tingimused

Saadaval retsept.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni + 30 ° C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Hind apteekides

Esmiya maksumus 1 paki kohta algab 8 397 rublast.

Sellel lehel olev kirjeldus on ravimimärkuse ametliku versiooni lihtsustatud versioon. Teavet pakutakse ainult informatiivsel eesmärgil ja see ei ole iseravimise juhend. Enne ravimi kasutamist on vaja konsulteerida spetsialistiga ja lugeda tootja kinnitatud juhiseid.

Esmiya®

Kasutusjuhend

  • Vene keeles
  • қазақша

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Struktuur

Üks tablett sisaldab:

toimeaine - ulipristaalatsetaat 5,00 mg

abiained: mikrokristalne tselluloos, mannitool, talk, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat.

Kirjeldus

Tabletid on valged või peaaegu valged, ümmarguse kujuga, kaksikkumera pinnaga, ühele küljele on graveeritud "ES5".

Farmakoterapeutiline rühm

Suguhormoonid ja reproduktiivse süsteemi modulaatorid. Muud suguhormoonid ja reproduktiivse süsteemi modulaatorid. Antiprogestogeenid. Progesterooni retseptori modulaatorid. Ulipristal.

ATX-kood G03XB02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast ühekordset 5 mg või 10 mg suukaudset annust imendub ulipristaalatsetaat kiiresti, saavutades umbes tunni pärast maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) saavutamist vastavalt 23,5 ± 14,2 ng / ml ja 50,0 ± 34,4 ng / ml.. Kontsentratsioon-aja kõvera (AUC0-∞) all olev pind on vastavalt 61,3 ± 31,7 ja 134,0 ± 83,8 ng · h / ml. Ulipristaalatsetaat muundub kiiresti farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks, samal ajal kui Cmax on tund aega pärast võtmist 9,0 ± 4,4 ng / ml ja 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC0-∞ 26,0 ± 12,0. ja 63,6 ± 30,1 ng · h / ml. Ulipristaalatsetaat annuses 30 mg koos rasvasisaldusega hommikusöögiga viib keskmise Cmax languseni umbes 45%, pikema aja saavutamiseni maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseni (tmax) (keskmiselt 0,75 h kuni 3 tundi) ja AUC0-increase suurenemine 25%. võrreldes paastumisega. Samad tulemused saadi ka mono-N-demetüülitud metaboliidi kohta. Seda toidu kineetilist toimet ei peeta ulipristaalatsetaadi tablettide igapäevaseks kasutamiseks oluliseks..

Ulipristaalatsetaat on suurel määral (> 98%) seotud plasmavalkudega, sealhulgas albumiini, α-1-happelise glükoproteiini, kõrge tihedusega lipoproteiini ja madala tihedusega lipoproteiiniga.

Ulipristal ja selle aktiivne mono-N-demetüleeritud metaboliit erituvad rinnapiima; piima / plasma keskmine AUCt suhe on ulipristaalatsetaadi korral 0,74 ± 0,32.

Ulipristaalatsetaat muundatakse kiiresti mono-N-demetüleeritud ja seejärel di-N-demetüülitud metaboliitideks. In vitro andmed näitavad, et see protsess toimub tsütokroom P450 süsteemis 3A4 isoensüümi (CYP3A4) osalusel. Tuginedes asjaolule, et ulipristaalatsetaadi metabolismi vahendab tsütokroom P450, on oodata maksapuudulikkuse mõju ulipristaalatsetaadi eritumisele, mis suurendab selle toimet.

Peamine eritustee toimub soolestiku kaudu, alla 10% ainest eritub neerude kaudu. Ulipristaalatsetaadi lõplik poolväärtusaeg pärast ühekordse 5 mg või 10 mg annuse manustamist on umbes 38 tundi, keskmine kliirens on umbes 100 l / h. In vitro andmed näitavad, et kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides ei inhibeeri ulipristaalatsetaat ja selle aktiivne metaboliit CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 isoensüüme ega indutseeri CYP1A2 isoensüümi. Seega ei tohiks ulipristaalatsetaadi kasutamine mõjutada nende isoensüümide osalusel metaboliseeruvate ravimite kliirensit.

In vitro andmed näitavad, et ulipristaalatsetaat ja selle aktiivne metaboliit ei ole P-glükoproteiini (ABCB1) substraadid.

Vähenenud neeru- või maksafunktsiooniga naistel ei ole ulipristaalatsetaadi kasutamisega farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud. CYP-vahendatud metabolismi tõttu mõjutab kahjustatud maksafunktsioon ulipristaalatsetaadi eritumist.

Farmakodünaamika

Ulipristaalatsetaat on aktiivne, sünteetiline suukaudne selektiivne progesterooni retseptori modulaator, mida iseloomustab koespetsiifiline osaline antiprogesterooni toime.

Ulipristaalatsetaadil on otsene mõju endomeetriumile. Menstruaaltsükli ajal 5 mg annuse igapäevase tarbimise alguses lõpeb enamikul naistel (sealhulgas müoomiga patsientidel) järgmine menstruatsioon ja järgmine ei toimu enne ravi lõpetamist. Kui ravim lõpetatakse, taastub menstruaaltsükkel 4 nädala jooksul. Otsene mõju endomeetriumile põhjustab selle klassi ravimite spetsiifilistes endomeetriumi muutusi, mis on seotud progesterooni retseptori modulaatoriga seotud endomeetriumi muutustega (PAEC). Histoloogilisi muutusi esindab passiivne ja nõrgalt vohav epiteel, millega kaasneb strooma ja epiteeli kasvu asümmeetria, näärmete väljendunud tsüstiline laienemine koos segatüüpi östrogeense (mitootilise) ja progestageense (sekretoorse) toimega epiteelile. Selliseid muutusi täheldati umbes 60% -l patsientidest, kes said ulipristaalatsetaati 3 kuu jooksul. Need on pöörduvad ja kaovad pärast ravi katkestamist; endomeetriumi hüperplaasia korral ei tohiks neid võtta..

Ligikaudu 5% -l fertiilses eas patsientidest, kellel esinevad menstruatsiooni veritsused, on endomeetriumi paksus üle 16 mm. 10–15% -l ulipristaalatsetaati saavatest patsientidest võib endomeetrium esimese 3-kuulise ravikuuri ajal pakseneda (> 16 mm). Korduvate ravikuuride korral täheldati endomeetriumi paksenemist madalama sagedusega (4,9% patsientidest pärast teist ravikuuri ja 3,5% pärast neljandat). See paksenemine kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist ja menstruaalverejooksu jätkamist. Kui endomeetriumi paksenemine püsib pärast menstruatsiooni jätkumist ravi katkestamise perioodidel või kauem kui 3 kuud pärast ravikuuride lõpetamist, tuleks muude haiguste välistamiseks teha standardne uuring.

Ulipristaalatsetaadil on otsene toime leiomüoomidele, pärssides rakkude vohamist ja kutsudes esile apoptoosi, mis põhjustab nende suuruse vähenemist.

Ulipristaalatsetaadi igapäevase 5 mg annuse manustamise korral on enamikul patsientidest ovulatsioon pärsitud, mida tõendab progesterooni kontsentratsiooni püsimine tasemel umbes 0,3 ng / ml.

Ulipristaalatsetaadi igapäevasel manustamisel annuses 5 mg väheneb osaliselt folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) kontsentratsioon, kuid östradiooli kontsentratsioon enamiku patsientide vereseerumis püsib keskmise folliikulite faasi tasemel ja vastab platseeborühmas.

Ulipristaalatsetaat ei mõjuta 3-kuulise ravi jooksul vere seerumis türoksiini siduva globuliini (TSH), adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) ja prolaktiini kontsentratsiooni.

Näidustused

- emakafibroidide mõõdukate ja raskete sümptomite operatsioonieelne ravi üle 18-aastastel fertiilses eas naistel.

- mõõdukate ja raskete emakafibroidide sümptomite kuurteraapia reproduktiivses eas naistel üle 18 aasta.

Iga kursuse kestus ei tohiks ületada 3 kuud.

Annustamine ja manustamine

Toas 5 mg (1 tablett) üks kord päevas, olenemata söögikogusest, kursustel, mis kestavad kuni 3 kuud.

Ravi tuleb alustada menstruaaltsükli esimesel nädalal..

Teist ravikuuri tuleks alustada võimalikult varakult teise menstruaaltsükli esimesel nädalal pärast eelmise ravikuuri lõppu.

Raviarst peaks patsienti juhendama ravimi kasutamise katkestuste vajalikkusest.

Uuritud pikaajalise ravi kestus on 4 ravikuuri.

Kui teil jääb mõni annus vahele, peate võimalikult kiiresti võtma tableti ulipristaalatsetaati. Kui vastuvõtt jääb üle 12 tunni vahele, siis ei võeta unustatud annust ja peate lihtsalt jätkama tavalist režiimi.

Neerupuudulikkusega

Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksapuudulikkusega

Kerge maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Hormonaalsed ravimid Gideon Richter Esmiya - ülevaade

Esmiya. Imerohi fibroidide jaoks? Imeravim? Minu ravimise kogemus.

Emaka fibroidid - see diagnoos diagnoositi mul juba 2008. aastal. Kuid sait oli väike (umbes 1-1,5 cm) ja 10 aasta jooksul kuulsin arstidelt ainult ühte asja - “valvake” (mis on kohutav viga ja räägib arsti mahajäämusest ja professionaalsuse puudumisest). Seda, mida tegin regulaarselt - uuriti 1-2 korda aastas.

“Seda jälgiti”, kuni ta 2017. aasta detsembris hospitaliseeriti rajoonihaiglas ägeda sõlmepõletikuga, kus selgus, et sõlme alates 1,5 cm kasvas 5,5–6 cm. Uurimise käigus diagnoositi ka emakas mitut erinevat tüüpi sõlme. Haigla arstid viisid läbi antibiootikumravi (.) Ja nad vabastati soovitusest - "valvake järgmine".

Kuna ma plaanin rasedust, on selline riigiasutuse arstide hoolimatus mind väga valvanud ja tänu juhusele soovitati mul pöörduda Moskva ühes parimas kliinikus kõrgeima kategooria günekoloogi poole. Pärast läbivaatust raputas arst pead ja teatas, et mul on olemas kõik näidustused emaka täielikuks eemaldamiseks ja vajan kiiret operatsiooni.

Panen kohe tähele, et uuringu ajal oli mul hemoglobiini tase 98 g / l. Samuti langes vastuvõtt menstruaaltsükli alguses (ja see on uus suur verekaotus). Lisaks oli vajalik operatsioonieelne ettevalmistus. Ja ainult nende näidustuste põhjal otsustas arst Esmiya kiiresti välja kirjutada.

Hemoglobiini taseme taastamiseks võtsin korraga Maltoferi (1tX3 korda päevas 3 kuu jooksul) (ülevaade Maltoferi võtmise kohta - https://irecommend.ru/content/maltofer-effektivnyi.)

Olles teada saanud ravimi üsna suurt maksumust 8-8,5 tuhat rubla, läksin muidugi Internetti ja hakkasin lugema erinevaid ülevaateid. Võib-olla kulutab selline raha (kursuse kestus on 3 kuud. St umbes 24 tuhat kursuse kohta), need pillid aitavad lahendada fibroidide probleemi ja säästavad teid kirurgilisest sekkumisest?

Järgmisel konsultatsioonil esitasin need küsimused arstile ja ta vastas mulle kategooriliselt: "See ravim ei eemalda ega lahenda fibroidide teket. See on vajalik ainult operatsioonieelseks ettevalmistamiseks ja menstruatsiooni peatava ravimina, mis on haiguse tõttu hemoglobiinisisalduse languse tõttu rangelt keelatud. ".

Seetõttu hajutame Esmia võtmisel täieliku paranemise müüte. See ravim võib lühiajaliselt pärssida fibroidide kasvu. Kelle jaoks see võimalik on? Premenopausaalsetele naistele. Võtke paar kursust ja siis vaadake ja menopaus tuleb. Kui olete reproduktiivses eas, pole Esmia imerohi. Ja 99% juhtudest on vaja kasutada kirurgilist ravimeetodit. Mida varem, seda parem. Ärge lohutage end lootustega, et see probleem lahendatakse kuidagi iseseisvalt. Minu arst lihtsalt haarab peast ja palub naistel viivitamatult pöörduda heade spetsialistide poole ja mitte karta kirurgilist sekkumist. Praeguseks on leiutatud tohutu arv meetodeid, kuidas diagnoosimise varases staadiumis sellest mudast lahti saada. Edastan tema sõnad teile kõigile tüdrukutele. Muidugi, tasuta kliinikus ei paku keegi teile operatsiooni. Nagu üks munitsipaalhaigla arst ütles: "igal enesest lugupidaval naisel vanuses 35–45 on fibroidid." Igaüks peab oma tervise eest ise hoolitsema.

Mis puutub ravimisse Esmiya. Ma jõin kursuse täielikult - 3 kuud. Ma kogesin peaaegu kõiki kõrvaltoimeid, mida on juhistes kirjeldatud. Ravim on väga raske. Ma jõin esimese tableti tsükli esimesel päeval lootusega, et verejooks peatub ja saan operatsiooni. Kuid mitte! Menstruatsioon kulges nagu tavaliselt, väga rikkalik, kestis 6-7 päeva. Need. milleks ma hakkasin ravimit võtma - menstruatsiooni tühistamiseks esimene kuu ei töötanud. Pidin operatsiooni kuupäeva kahe nädala võrra edasi lükkama. Lisaks kogesin vastuvõtu esimestest päevadest alates loendis peaaegu kõiki võimalikke kõrvaltoimeid. On väga huvitav, et iga nädal kadusid mõned kõrvaltoimed, kuid teisi lisati. Esimestel nädalatel on need vaskulaarsed reaktsioonid - pearinglus, iiveldus, südamepekslemine, öised paanikahood, ma nutsin kas või ilma (aga see on ka kumulatiivne stress). Edasi arenesid tõsisemad sümptomid, nagu ninaverejooks, kohutav valu ja liigesevalud jne. nimekirja järgi. Kui jõudsin järgmise arsti vastuvõtule, palusin pisaratega Esmya tühistada, kuid te ei saa hormonaalset ravimit võtta ja lihtsalt ei saa seda tühistada, nii et arst soovitas mul "noh, ole kannatlik natuke kauem, pillid on rasked". Selle tulemusel jõin kursuse täielikult ära, iga päev märkisin seda kalendrisse. Viimase pilli päeva tähistati pühadena.

Muide, mind huvitas väga küsimus - kui kiiresti pärast Esmya võtmist menstruaaltsükkel taastatakse? Ma ei leidnud kuskilt selget vastust. Arst kinnitas, et menstruatsioon algab mitte varem kui 4 nädalat pärast viimase tableti võtmist. Minu kogemuse kohaselt - kõik juhtus täpselt 14 päeva hiljem (kui olin just merel puhkamas).

1) palun ärge mingil juhul määrake endale Esmiya. Võtke seda ravimit rangelt arsti järelevalve all. Sellel on tohutult palju kõrvaltoimeid. Enne arsti võtmist peaksite hindama ravimi võimalikku kasu ja teie tervisele tekitatud kahju suurust.

2) see pole imerohi fibroidide raviks. Pikka aega on selle ravimi analooge, mis on näidanud nende ebaefektiivsust. Esmiya - veel üks reklaamitud farmakoloogiline kaubamärk, millel on muidugi õigus eksisteerida.

3) Esmia ei ole müoomi ravimine, nagu me kõik arvame, kui hakkame ravimit võtma, vaid ainult hormonaalset abivahendit, mis aitab haiguse kulgu aeglustada või hõlbustada.

4) minu puhul määrati Esmiya ravimina operatsiooniks ja operatsioonijärgseks taastusraviks.

Soovin kõigile leida oma arst ja ärge kartke operatsiooni.

6 kuud tehti mulle 2 operatsiooni (laparoskoopia). Mu arst jälgib mind ja lubab, et minuga saab kõik korda!

Noh, ma saan ainult usaldada, oodata imet ja loota ainult parimat!

Esmya ® (Esmya ®) kasutusjuhendid

Registreerimistunnistuse omanik:

Kõnede kontaktid:

Annustamisvorm

reg. Nr.: LP-002000 alates 13/13/13 - tähtajatult ümberregistreerimise kuupäev: 12.05.18
Esmiya ®

Esmiya ® preparaadi vabastamisvorm, pakend ja koostis

Valged või peaaegu valged ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "ES5".

1 vahekaart.
ulipristaalatsetaat5 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, mannitool, talk, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat.

14 tk. - villid (2) - kartongpakendid.
14 tk. - villid (6) - kartongpakendid.

farmakoloogiline toime

Ulipristal on aktiivne peroraalne sünteetiline selektiivne progesterooni retseptori modulaator (CMPD), mida iseloomustab koespetsiifiline osaline antiprogesterooni toime.

Ulipristalil on otsene mõju endomeetriumile. Ravimi igapäevase manustamise alguses annuses 5 mg menstruaaltsükli jooksul lõpeb enamikul naistel (sealhulgas müoomiga patsientidel) regulaarne menstruatsiooniverejooks ja järgmist ei toimu. Kui ravim lõpetatakse, taastub menstruaaltsükkel 4 nädala jooksul. Otsene mõju endomeetriumile põhjustab selle klassi ravimite spetsiifilistes endomeetriumi muutusi, mis on seotud kokkupuutega progesterooni retseptoritega (progesterooni retseptori modulaatoriga seotud endomeetriumi muutused (RAEC)). Histoloogilisi muutusi esindab reeglina passiivne ja nõrgalt vohav epiteel, millega kaasneb strooma ja epiteeli kasvu asümmeetria, mida väljendab näärmete tsüstiline laienemine koos segatüüpi östrogeense (mitootilise) ja progestageense (sekretoorse) toimega epiteelile. Selliseid muutusi täheldati umbes 60% -l patsientidest, kes said ulipristali 3 kuu jooksul. Need muutused on pöörduvad ja kaovad pärast ravi katkestamist, neid ei tohiks võtta endomeetriumi hüperplaasia korral.

Ligikaudu 5% reproduktiivses eas patsientidest, kellel esinevad menstruatsiooni veritsused, on endomeetriumi paksus üle 16 mm. 10–15% -l ulipristaali saavatest patsientidest võib endomeetrium esimese 3-kuulise ravikuuri ajal pakseneda (> 16 mm). Korduvate ravikuuride ajal täheldati endomeetriumi paksenemist harvemini (4,9% -l patsientidest pärast teist ravikuuri ja 3,5% -l patsientidest pärast neljandat ravikuuri). See paksenemine kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist ja menstruaalverejooksu jätkamist. Kui endomeetriumi paksenemine püsib ka pärast menstruaalverejooksu taastumist ravi katkestuste ajal või kui see tuvastatakse 3 kuud pärast ravi lõppu, tuleks täiendavate uuringute tegemiseks välistada muud haigused.

Ulipristalil on otsene toime leiomüoomile, pärssides rakkude vohamist ja indutseerides apoptoosi, mis põhjustab nende suuruse vähenemist.

Päevase 5 mg uliristaali annuse korral on enamikul patsientidel ovulatsioon pärsitud, mida tõendab progesterooni kontsentratsiooni püsimine umbes 0,3 ng / ml.

Ööselise 5 mg uliristaali annuse kasutamisel väheneb FSH kontsentratsioon osaliselt, kuid enamikul patsientidest püsib östradiooli kontsentratsioon vereplasmas keskmise folliikulite faasi tasemel ja vastab platseebo rühmas.

Ulipristal ei mõjuta türoksiini siduva globuliini (TSH), AKTH ja prolaktiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse prekliinilistes uuringutes ei ole korduvate annuste toksilisust ega potentsiaalsete ohtude genotoksilisust inimesele kindlaks tehtud. Peamised leiud on seotud mõjuga progesterooni retseptoritele (nagu ka kortikosteroidide retseptoritele, kui ravimit kasutatakse suuremates kontsentratsioonides), antiprogesterooni aktiivsusega inimestel terapeutiliselt lähedaste ekspositsioonide korral. Väikestes annustes kasutamisel tuvastati RAES-ga sarnased histoloogilised muutused. Toimemehhanismi tõttu põhjustab ulipristal loote surma erinevates loomaliikides. Ravimi ohutust inimese embrüo suhtes ei ole kindlaks tehtud. Loomade raseduse säilitamiseks piisavalt väikestes annustes ei ole teratogeenset potentsiaali kindlaks tehtud. Reproduktiivfunktsiooni uuringutes, kus kasutati annuseid, mis annavad sama ekspositsiooni kui inimestel, ei ole tõendeid selle kohta, et ulipristaliga ravitud loomad ja nende järglased mõjutaksid paljunemisvõimet..

Ulinristali kantserogeenne toime puudub.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Preoperatiivne kasutamine

Ulipristal annustes 5 mg päevas ja 10 mg päevas põhjustab statistiliselt olulist menstruaalverekaotuse mahu vähenemist, mis võimaldab aneemia suhteliselt kiiremat ja efektiivsemat korrigeerimist. Enamikul ulipristaali saavatel patsientidel peatub verejooks esimesel vastuvõtu nädalal (areneb amenorröa).

Ulipristaali saavatel patsientidel on emaka fibroidide suurus märkimisväärselt vähenenud. Patsientidel, kellel pole hüsterektoomiat ega müomektoomiat läbi viidud, saab emaka fibroidide suuruse vähenemist ultraheliuuringu abil hinnata pärast 3-kuulist ulipristali võtmist. Tavaliselt püsib see pärast jälgimist 25 nädalat..

Ulipristal on efektiivne emakafibroidide sümptomite (näiteks emakaverejooks) kontrolli all hoidmiseks ja fibroidide suuruse vähendamiseks pärast ravikuuri. Kursuse teraapiat on uuritud 4 ravikuuri jooksul.

Mõju endomeetriumile

Menstruatsiooni taasalustamisel ravikuuride vahel tekkis enamikul endomeetriumi hüperplaasiaga naistel spontaanselt kõik varem registreeritud muutused. Järgnevate ravikuuride korral hüperplaasia esinemissagedus ei suurene ja vastab keskmiselt juhtude arvule menopausieelses eas naistel.

Farmakokineetika

Pärast ühekordset 5 mg või 10 mg suukaudset annust imendub ulipristal kiiresti, saavutades umbes 1 tund pärast C manustamistmax Vastavalt 23,5 ± 14,2 ng / ml ja 50,0 ± 34,4 ng / ml. Auc0-∞ on vastavalt 61,3 ± 31,7 ja 134,0 ± 83,8 ng × h / ml. 1 tund pärast C manustamist muutub ulipristal kiiresti farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiksmax on 9,0 ± 4,4 ng / ml ja 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC0-∞ Vastavalt 26,0 ± 12,0 ja 63,6 ± 30,1 ng × h / ml. Ulipristaali lisamine rasvarikka hommikusöögiga põhjustab keskmise C langustmax 45% pikenemine Tmax (keskmiselt 0,75 tunnist 3 tunnini) ja AUC suurenemine 25%0-∞, võrreldes paastumisega. Samad tulemused saadi ka mono-N-demetüülitud metaboliidi kohta. Seda toidu kineetilist toimet ei peeta ulipristaaltablettide igapäevaseks kasutamiseks oluliseks..

Ulipristal on suurel määral (> 98%) seotud plasmavalkudega, sealhulgas albumiini, α1-happe glükoproteiini, HDL ja LDL.

Ulipristal ja selle aktiivne N-demetüülitud metaboliit erituvad rinnapiima; keskmine AUC suhet piima / vereplasmas on ulipristali puhul 0,74 ± 0,32.

Ulipristaalatsetaat muundatakse kiiresti mono-N-demetüleeritud ja seejärel di-N-demetüülitud metaboliitideks. In vitro andmed näitavad, et see protsess toimub tsütokroom P450 süsteemis 3A4 isoensüümi (CYP3A4) osalusel. Lähtudes asjaolust, et ulipristaalatsetaadi metabolismi vahendab tsütokroom P450, võib eeldada maksapuudulikkuse mõju ulipristaali eritumisele, mis põhjustab selle toime suurenemist.

Peamine eritustee toimub soolestiku kaudu, alla 10% ainest eritub neerude kaudu. Lõplik t1/2 ulipristaalatsetaat pärast 5 mg või 10 mg ühekordse annuse manustamist on umbes 38 tundi, keskmine kliirens on umbes 100 l / h. In vitro andmed näitavad, et kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides ei inhibeeri ulipristaalatsetaat ja selle aktiivne metaboliit CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 isoensüüme ega indutseeri CYP1A2 isoensüümi. Seega ei tohiks ulipristaalatsetaadi kasutamine mõjutada nende isoensüümide osalusel metaboliseeruvate ravimite kliirensit.

In vitro andmed näitavad, et ulipristaalatsetaat ja selle aktiivne metaboliit ei ole P-glükoproteiini (ABCB1) substraadid.

Näidustused Esmiya ®

  • mõõdukate ja raskete emakafibroidide sümptomite üks operatsioonieelne ravi enne 18-aastast reproduktiivses eas naistel;
  • mõõdukate ja raskete emakafibroidide sümptomite kuurteraapia reproduktiivses vanuses üle 18-aastastel naistel, kes ei kavatse emakafibroidide kirurgilist ravi läbi viia (ravi kestus ei ületa 4 ravikuuri).
Avage koodide loend ICD-10
RHK-10 koodMärge
D25Emaka leiomüoom

Annustamisskeem

Esmiya ® ravi tuleb alustada ja viia läbi emakafibroidide diagnoosimise ja ravi kogemustega arsti järelevalve all.

Sees, 1 sakk. 1 kord päevas, pestakse veega maha, sõltumata söögikordadest, igaüks 3-kuuline.

Ravi võite alustada ainult menstruaalverejooksu algusega.

Esimene ravikuur algab menstruaaltsükli esimesel nädalal.

Korduvad ravikuurid algavad võimalikult varakult teise menstruaaltsükli esimesel nädalal pärast eelmise kursuse lõppu.

Raviarst peab patsiendile selgitama ravi vaheaega.

Esmiya ® -ravi kestus - mitte rohkem kui 4 ravikuuri.

Kui te unustate pilli, peate võtma võimalikult kiiresti tableti Esmiya ®. Kui vastuvõtt jääb üle 12 tunni, siis unustatud tabletti ei võeta ning peate jätkama ravimi kasutamist nagu tavaliselt.

Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Esmiya ® ei ole soovitatav kasutada raske neerupuudulikkusega patsientidel, kuna puudub pideva jälgimise võimalus (vt lõik "Erijuhised")..

Alla 18-aastased lapsed ja noorukid. Ulipristaalatsetaadi kasutamist vastavalt asjakohastele näidustustele lastel ei ole ette nähtud. Ulipristaalatsetaadi ohutus ja efektiivsus on kindlaks tehtud ainult 18-aastastel ja vanematel naistel.

Kõrvalmõju

Turvaprofiili ülevaade

Ulipristaali ohutust hinnati 1053 emaka müoomiga naisel. Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini täheldatud nähtus oli amenorröa (79,2%), mida peetakse soovitud tulemuseks..

Kõige tavalisem kõrvaltoime (HP) oli kuumahoogude ilmnemine. Valdav enamus HP-d olid kerged või mõõdukad (95,0%), ei põhjustanud ravimi katkestamist ja lahenesid iseseisvalt..

Ulipristaliga korduvate ravikuuride, millest igaüks kestis 3 kuud, ohutust hinnati 551 emaka müoomiga naisel (sealhulgas patsiendid, kes said 4 ravikuuri). Saadud andmed on võrreldavad ohutusprofiiliga ravi ajal ühe ravikuuri jooksul.

Kõrvaltoimete loetelu

Emaka müoomiga patsientidel, kes said ravimit 3 kuud, teatati järgmisest HP-st. HP-d on esitatud süsteemsete elundite klassides vastavalt MedDRA klassifikatsioonile ja esinemissagedusele, nagu soovitab WHO. Igas sagedusrühmas on esimese ravikuuri ajal esinenud HP järjestus raskusastme kahanevas järjekorras: väga sageli (≥1 / 10); sageli (vahemikus ≥1 / 100 kuni 16 mm vastavalt ultrahelile või MRI-le ravi lõpus) ​​esimese 3-kuulise ravikuuri lõpus. Järgnevate ravikuuride ajal täheldati endomeetriumi paksenemist madalama sagedusega (vastavalt 4.9% ja 3.5% patsientidest 2. ja 4. ravikuuri lõpus). See nähtus on pöörduv pärast ravi katkestamist ja menstruaaltsükli taastamist..

Lisaks erinevad endomeetriumi pöörduvad muutused, mida nimetatakse PAEC-ks, endomeetriumi hüperplaasiast. Hüsterektoomia või endomeetriumi biopsiaga tehtud histoloogilise uuringu käigus tuleb patoloogi informeerida ulipristaalatsetaati kasutavast patsiendist.

Loodete esinemist täheldati 8,1% -l patsientidest. Esimese 3-kuulise ravikuuri jooksul oli loodete esinemissagedus 5,3–5,8%.

Kerget või mõõdukat peavalu täheldati 5,8% -l patsientidest.

Munasarja tsüst. 1,0% -l patsientidest leiti ravi ajal munasarjade funktsionaalseid tsüste, mis mõne nädala jooksul iseeneslikult kadusid.

Emaka veritsus. Emaka leiomüoomist tingitud raske menstruatsiooniverejooksuga patsientidel on suurenenud verekaotuse oht, mis võib vajada kirurgilist sekkumist. Selliseid teateid oli nii ravi ajal kui ka 2–3 kuud pärast ulipristal-ravi lõppu mitu.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus ulipristaali või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
  • tupeverejooks teadmata etioloogiaga või emaka müoomiga mitteseotud põhjustel;
  • emaka, emakakaela, munasarja või rinnavähk;
  • bronhiaalastma raske vorm, mida ei saa korrigeerida suukaudsete kortikosteroididega;
  • kaasnev maksahaigus;
  • Rasedus;
  • imetamise periood;
  • vanus kuni 18 aastat.

Ettevaatusabinõud: neerupuudulikkus, bronhiaalastma.

Rasedus ja imetamine

Esmiya ® kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Ulipristal on raseduse ajal vastunäidustatud. Andmed ulipristaali kasutamise kohta rasedatel puuduvad või on piiratud.

Ehkki loomkatsetes ei ole teratogeenset potentsiaali tuvastatud, pole reproduktiivtoksilisuse kohta piisavalt andmeid.

Imetamise periood

Loomkatsed on näidanud, et ulipristaal eritub rinnapiima. Ulipristal eritub ka inimese rinnapiima. Ravimi toimet vastsündinutele ja väikelastele ei ole uuritud, seetõttu ei saa välistada laste ohtu rinnaga toitmise ajal. Ulipristal on imetamise ajal vastunäidustatud..

Kasutamine maksafunktsiooni kahjustuse korral

Vastunäidustused: kaasnev maksahaigus.

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkuse korral tuleb ravim välja kirjutada ettevaatusega..

Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Ulipristaalatsetaati ei soovitata kasutada raske neerupuudulikkusega patsientidel, kui seda on võimatu pidevalt jälgida.

Kasutamine lastel

Ulipristaalatsetaadi kasutamist vastavalt asjakohastele näidustustele lastel ei ole ette nähtud. Ulipristaalatsetaadi ohutus ja efektiivsus on kindlaks tehtud ainult 18-aastastel ja vanematel naistel.

erijuhised

Ulipristal on ette nähtud alles pärast põhjalikku uurimist. Enne ravi tuleb rasedus välistada. Kui enne uue ravikuuri alustamist on raseduse kahtlus, tuleb teha sobiv test..

Soovimatu koostoime võimalikkuse tõttu ei ole soovitatav kasutada ainult gestageeni sisaldavaid ravimeid, gestageeni vabastavaid süsteeme ega kombineeritud suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid. Ehkki enamikul naistel, kes said ulipristaali terapeutilisi annuseid, täheldati anovulatsiooni, soovitati ravi ajal kasutada mittehormonaalset rasestumisvastast meetodit..

Ulipristalil on spetsiifiline farmakodünaamiline toime endomeetriumile, põhjustades endomeetriumi sellele klassile iseloomulikke histoloogilisi muutusi, mida nimetatakse RAEC-ks. Need muutused kaovad pärast ravi katkestamist ja neid ei tohiks ekslikult hinnata endomeetriumi hüperplaasiaks (vt lõik "Farmakoloogiline toime"). Lisaks võib ravi ajal täheldada endomeetriumi pöörduvat paksenemist..

Korduvate ravikuuride läbiviimisel on soovitatav perioodiliselt jälgida endomeetriumi seisundit, sealhulgas teostada iga-aastane ultraheliuuring pärast menstruaalverejooksu taastumist ravi katkestamise perioodidel..

Endomeetriumi püsiva paksenemisega pärast menstruaalverejooksu jätkumist ravi katkestamise perioodidel või 3 kuud pärast ravikuuri lõppu ja / või verejooksu olemuse muutumisega, et välistada muud haigused, näiteks pahaloomulised kasvajad, tuleks läbi viia asjakohane uuring, sealhulgas endomeetriumi biopsia..

Kui tuvastatakse hüperplaasia (ilma atüüpiata), on soovitatav jälgida vastavalt tavapärasele kliinilisele praktikale (näiteks järelkontroll 3 kuu pärast). Atüüpilise hüperplaasia korral tuleb patsiendi uuringud ja ravi korraldada vastavalt kliinilise tava tavadele..

Iga ravikuuri kestus ei tohiks ületada 3 kuud, kuna endomeetriumile kahjulike mõjude oht ei ole teada, kui ravi viiakse läbi katkestusteta.

Patsiente tuleb teavitada, et ulipristalravi viib tavaliselt menstruatsiooni verekaotuse või amenorröa olulise vähenemiseni esimese 10 ravipäeva jooksul. Kui liigne veritsus püsib, peab patsient pöörduma arsti poole. Menstruaaltsükkel jätkub reeglina 4 nädala jooksul pärast ravikuuri lõppu.

Muude haiguste (näiteks endomeetriumi pahaloomulised kasvajad) välistamiseks tuleks läbi viia asjakohane uuring, sealhulgas endomeetriumi biopsia, kui pärast verejooksu intensiivsuse esialgset vähenemist või amenorröa algust korduvate ravikuuride ajal tuvastatakse verejooksu püsiv muutus või ettenägematu muster (näiteks intermenstruaalne verejooks)..

Ravimi maksimaalne uuritud kestus on 4 ravikuuri.

Pole põhjust arvata, et neerupuudulikkus võib märkimisväärselt mõjutada ulipristaali eritumist. Spetsiaalsete uuringute puudumise tõttu ei ole Esmiya ® kasutamine raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatav, kuna nende seisundi hoolika jälgimise võimalus puudub.

Ravimi registreerimisjärgse perioodi jooksul on teatatud maksakahjustuse ja maksapuudulikkuse juhtudest (vt lõik "Vastunäidustused")..

Enne ravi on vaja kontrollida maksafunktsiooni näitajaid. Ärge alustage ravimi kasutamist, kui transaminaaside (ALAT või ACT) aktiivsus ületab VGN-i rohkem kui 2 korda (eraldi või koos bilirubiini kontsentratsiooni suurenemisega> 2 × VGN).

Ravikuuri ajal tuleb maksafunktsiooni näitajaid jälgida iga kahe esimese ravikuuri jooksul kord kuus. Tulevikus tuleks enne iga uut ravikuuri ja vastavalt kliinilistele näidustustele läbi viia funktsionaalsed maksanalüüsid..

Kui patsiendil tekivad ravi ajal maksakahjustusele viitavad nähud ja sümptomid (väsimus, asteenia, iiveldus, oksendamine, parema hüpohondriumi valu, isutus, kollatõbi), tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja patsient tuleb kohe uurida, sealhulgas ka maksafunktsiooni näitajad..

Patsiendid, kellel ravi taustal ületab transaminaaside aktiivsus (ALAT või ACT) üle 3 korra VGN, peaksid lõpetama ravimi võtmise ja neid tuleb hoolikalt jälgida.

Maksafunktsiooni testide täiendav jälgimine on vajalik 2–4 nädalat pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Ulipristaali ja keskmise tugevusega CYP3A4 inhibiitorite (nt erütromütsiin, greibimahl, verapamiil) või tugevate inhibiitorite (nt ketokonasool, ritonaviir, nefasodoon, itrakonasool, telitromütsiin, klaritromütsiin) samaaegset kasutamist ei soovitata..

Ulipristaali ja võimsate CYP3A4 indutseerijate kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav (näiteks rifampitsiin, rifabutiin, karbamasepiin, okskarbasepiin, fenütoiin, fosfenütoiin, fenobarbitaal, primidoon, naistepuna perforeeritud, efavirenza, nevirapiin ja pikaajaline ritoni kasutamine)..

Anovulatsiooni on täheldatud enamikul ulipristaali kasutavatel naistel, kuid fertiilsust pikaajalise ulipristaali kasutamise korral ei ole uuritud..

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ulipristal võib sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele minimaalset mõju avaldada, kuna pärast ulipristali võtmist võib tekkida kerge pearinglus.

Üleannustamine

Ulipristali üleannustamise andmed on piiratud.

Piiratud arvule vabatahtlikele määrati üksikannused kuni 200 mg ja ööpäevased annused 50 mg 10 päeva jooksul, samas kui tõsiseid ega tõsiseid kõrvaltoimeid ei olnud.

Ravimite koostoime

Muude ravimite võimalik mõju ulipristali mõjule

Ulipristalil on steroidne struktuur ja see toimib SMR-na, millel on nendele retseptoritele domineeriv pärssiv toime. Seega võivad hormonaalsed rasestumisvastased vahendid ja progestogeenid vähendada ulipristaali efektiivsust, konkureerides progesterooni retseptoril. Seetõttu ei soovitata gestageene sisaldavate ravimite samaaegset kasutamist.

CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid

Pärast keskmise võimsusega erütromütsiinpropionaadi CYP3A4 inhibiitori (500 mg 2 korda päevas 9 päeva jooksul) kasutamist tervetel naissoost vabatahtlikel, Cmax ulipristaali AUC suurenes vastavalt 1,2 ja 2,9 korda; ulipristaali aktiivse metaboliidi AUC suurenes 1,5 korda, samal ajal kui Cmax aktiivne metaboliit vähenes (0,52 korda). Uuringus osalenud tervetel naissoost vabatahtlikel ketokonasooli (400 mg 1 kord päevas, 7 päeva), mis on tugev CYP3A4 inhibiitor, kasutamisel täheldati C-näitajate tõusumax ja AUC ulipristala vastavalt 2 ja 5,9 korda. Täheldati ulipristaali aktiivse metaboliidi AUC 2,4-kordset suurenemist koos selle C vähenemisegamax (muutke 0,53 korda). Cipr3A4 isoensüümi nõrkade inhibiitoritega patsientide ulipristaali kasutamisel ei ole vaja annust kohandada. CYP3A4 isoensüümi keskmise võimsusega inhibiitorite või tugevate inhibiitorite kombineeritud kasutamine ulipristaaliga ei ole soovitatav..

CYP3A4 isoensüümi induktorid

Rifampitsiini CYP3A4 võimsa indutseerija (300 mg 2 korda päevas, 9 päeva) kasutamise taustal täheldati tervetel naissoost vabatahtlikel C näitajate märkimisväärset langustmax ulipristaali ja selle aktiivse metaboliidi AUC üle 90%. Samuti täheldati T langust.1/2 ulipristal 2,2 korda, mis vastab selle kokkupuute vähenemisele umbes 10 korda. Ulipristaali ja võimsate CYP3A4 indutseerijate (nt rifampitsiin, rifabutiin, karbamasepiin, okskarbasepiin, fenütoiin, fosfenütoiin, fenobarbitaal, primidoon, naistepuna perforeeritud efavirenza, nevirapiin) samaaegne kasutamine pikaajaliseks kasutamiseks ei ole soovitatav..

Ravimid, mis mõjutavad maomahla pH-d

Ulipristaali (10 mg / päevas) kasutamine koos prootonpumba inhibiitori esomeprasooliga (20 mg 1 kord päevas 6 päeva jooksul) põhjustab keskmise Cmax 65% pikenemine Tmax (mediaanilt 0,75 h kuni 1,0 h) ja keskmise AUC suurenemine 13%. Seda maomahla pH-d suurendavate ravimite seda toimet ei peeta ulipristaaltablettide igapäevaseks kasutamiseks kliiniliselt oluliseks..

Ulipristaali võimalik mõju teiste ravimite toimele

Ulipristal võib pärssida hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite (ainult gestageeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid; emakasiseseid ravisüsteeme vabastavad gestageenid või kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid) ja muude näidustuste jaoks kasutatavate gestageenravimite toimet. Seetõttu ei soovitata gestageeni sisaldavate ravimite samaaegset kasutamist. Gestageeni sisaldavaid ravimeid ei tohiks kasutada 12 päeva jooksul pärast ulipristal-ravi lõpetamist.

In vitro andmed näitavad, et kliiniliselt olulistes ulipristaali kontsentratsioonides seedetrakti seina imendumise ajal võib see olla P-glükoproteiini (P-gp) inhibiitor. Ulipristaali ja P-gp substraadi samaaegset kasutamist ei ole uuritud, nii et koostoime tõenäosust ei saa välistada. In vivo andmed näitavad, et ulipristaali (10 mg) võtmine 1,5 tundi enne P-gp substraadi feksofenadiini (60 mg) võtmist ei avalda kliiniliselt olulist mõju feksofenadiini farmakokineetikale. Seetõttu on soovitatav jälgida vähemalt 1,5-tunnist intervalli ulipristaali ja P-gp substraatide (näiteks dabigatraaneteksilaat, digoksiin, feksofenadiin) võtmise vahel. Patsient peab teavitama raviarsti kõigist ravimitest, mida ta võtab, isegi kui neid väljastatakse ilma retseptita..

Esmiya ® ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas originaalpakendis (valguse eest kaitstult) temperatuuril kuni 30 ° C..